Estructura química básica, receptores de penicilinas (PBPs), mecanismo de acción. Principal mecanismo de resistencia bacteriana
Clasificación y características
Grupo 1. Penicilinas Naturales: penicilina G (benzilpenicilina) y penicilina V (fenoximetilpenicilina)
Espectro antibacteriano: cocos gram + y gram -, bacilos gram +, algunos anaerobios (bacteroides orofaríngeos, fusobacterias), treponemas.
Vías de administración: concentraciones sanguíneas alcanzadas e intervalos de dosis recomendados para las diferentes formas farmacéuticas: acuosa o cristalina, de depósito parenteral, oral.
Farmacocinética: distribución desigual con poca penetración a SNC y otros tejidos; mecanismo de excreción renal e interacción con probenecid.
RAM: reacciones de hipersensibilidad incluyendo la anafilaxia: características clínicas, frecuencia, relación con las vías de administración, alergenicidad cruzada, detección, tratamiento, desensibilización.
Grupo 2. Penicilinas resistentes a penicilnasa estafilocócica: oxacilina y dicloxacilina
Espectro: estafilococo resistente a penicilina G, excepto el meticilino resistente; estafilococo sensible a penicilina G; estreptococo.
Farmacocinética: similar a penicilina G y V.
Grupo 3. Penicilinas de espectro ampliado: ampicilina y amoxicilina
Espectro: El mismo de la penicilina G pero con menor actividad; enterococos, enterobacterias comunes; hemofilus; bacteroides. Alta tasa de resistencias.
Diferencias entre ampicilina y amoxicilina en cuanto a: biodisponibilidad, interferencia con las comidas, excreción renal.
Asociaciónes: Ampicilina-Sulbactam o Amoxicilina-Clavulanato: reconocer mecanismo de acción y RECUPERACIÓN DEL ESPECTRO.
Grupo 4. Penicilinas antipseudomonas: piperacilina / tazobactam
Espectro: el mismo del grupo 3; enterobacteriaceas multirresistentes (pseudomonas, proteus, klebsielas).
OTROS BETA LACTÁMICOS
CEFALOSPORINAS
M.A: bactericidas inhibidores de la síntesis de la pared.
Clasificación y espectro según cada generación.
Farmacocinética: absorción, distribución, excreción. Diferencias entre generaciones para el paso a través de barrera hematoencefálica y vida media de eliminación.
R.A.M: hipersensibilidad, efectos hematológicos, nefrotoxicidad, sobreinfecciones, etc.
Precauciones: hipersensibilidad cruzada con la penicilina.
Interacciones: otros medicamantos nefrotóxicos, probenecid, algunas tienen efecto antabuse.
Usos: según cada generación como elección y alternativas.
MONOBACTÁMICOS: AZTREONAM
M.A: inhibición de la síntesis de mucopeptido de la pared celular.
Espectro: Cocos y bacilos Gram Positivos y Gram Negativos, aerobios y anaerobios; Espiroquetas; Agentes diversos; plasmodium.
F/cinética: Absorción oral y tópica (ojos y piel); Distribución a SNC – feto – dientes y hueso en formación; excreción y duración de acción
RAM: irritación (esofagitis); alergias; fotosensibilización; sobreinfección; hepatotoxicidad en embarazo; teratogenicidad; laberintitis por minociclina
Prec. Y CI: Exposición a la luz solar; tetraciclinas vencidas; embarazo; lactancia y pediatría
Interacciones: a nivel de absorción.
Evaluación: primera elección o alternativos en infecciones por ricketsias, clamidias, micoplasmas, cólera, peste, brucela y anaerobios; portador o contacto con meningococo; malaria por P. falciparum; acné.
RAM: Discrasias sanguíneas de tipo tóxico e idiosincrático; Síndrome gris.
Prec, y CI: Manejo intrahospitalario; control hematológico; uso al final del embarazo y en el recién nacido.
Evaluación: Agente de elección en salmonelosis; meningitis por H. influenzae, neumococo y meningococo; epiglotitis aguda; infecciones por anaerobios; ricketsias y clamidias (tracoma).
AMINOGLUCOSIDOS
Reconocer los siguientes medicamentos: Estreptomicina, Neomicina, Gentamicina, Amikacina, Netilmicina. Tobramicina
MA: Inhibidores bactericidas de la síntesis proteica.
F/Cinética: Solo parenterales; poca penetración al SNC y secreción pulmonar; excreción renal inalterada con altas concentraciones en orina.
RAM: Ototoxicidad (vestibular y coclear); nefrotoxicidad; bloqueo neuromuscular.
Interacciones: Sinergismo con beta lactámicos (estafilococo, pseudomona), Oto y nefrotoxicidad con otros medicamentos que también la tengan como furosemida, vancomicina.
Evaluación: Alternativos contra estafilococo y aeróbicos Gram Negativos, cuando otros menos tóxicos han resultado ineficaces; TBC (Streptomicina)
Espectinomicina: Usos
ANTISÉPTICOS URINARIOS
NITROFURANTOINA
MA: por acción de flavoproteinas, formación de sustancia reactiva.
Espectro: aerobios gran negativos y otros
Farmacocinética: alcanza concentraciones solo en tracto urinario inferior.
Prec. y CI: diuresis adecuada; exposición a la luz solar; embarazo, lactancia y recién nacido.
Interacciones: Asociación con diaminopirimidinas (trimetoprim, pirimetamina) y con eritromicina: justificación farmacológica, microbiológica y clínica.
DIAMINOPIRIMIDINAS
Trimetoprim
MA: inhibición de la dihidrofolatoreductasa, bloqueando el paso de ácido fólico a dihidrofólico y de este a tetrehidrofólico.
Espectro: gram positivos y negativos, algunos protozoos.
RAM: bien tolerada
Usos: activa contra patógenos respiratorios y enterobacterias.
Pirimetamina
Espectro, RAM, y usos.
FLUOROQUINOLONAS
Reconocer las dos generaciones
Ciprofloxacina, norfloxacina
Levofloxacina, moxifloxacina
Mecanismo de acción según generación y diferencias en el espectro entre estas.
Farmacocinética: absorción, biodisponibilidad, paso a LCR, excreción
RAM: sobreinfecciones, alteración en cartílago, prolongación QT, formación de cristales en vías urinarias, otras
Precauciones y CI: embarazo, menores de 18 años, deportistas.
Interacciones: sinergismo con otros antibióticos
Usos: primera línea en infecciones urinarias, del tracto gastrointestinal, algunas ITS. Las nuevas en neumonía.
OTROS: FOSFOMICINA
Mecanismo de acción: inhibición de la síntesis de pared celular.
Espectro: aerobios gran negativos y otros
Farmacocinética: prolongada vida media de eliminación, afinidad por vías urinarias.
