Farmacología

Conceptos Clave

La farmacocinética se entiende como el estudio de cómo el cuerpo absorbe, distribuye, metaboliza y excreta un medicamento.

La farmacodinamia es el estudio de cómo actúa un medicamento en el cuerpo.

La biodisponibilidad es una medida de la concentración de fármaco que alcanza la circulación general en un período determinado.

Un fármaco es una molécula bioactiva que, en virtud de su estructura y configuración química, puede interactuar con macromoléculas proteicas, generalmente denominadas receptores, localizadas en la membrana, citoplasma o núcleo de una célula, dando lugar a una acción y un efecto evidenciable.

La difusión en farmacología es el desplazamiento de las moléculas de una sustancia de una zona de mayor concentración a otra de menor concentración.

La toxicocinética es el estudio de cómo las sustancias potencialmente tóxicas pueden entrar en un cuerpo y dispersarse cuando están dentro.

La acumulación de un fármaco es el aumento progresivo de la cantidad de un fármaco en el organismo debido a que la velocidad de administración supera a la velocidad de metabolismo o eliminación.

La afinidad es la capacidad que posee un fármaco para fijarse a un receptor específico y formar el complejo fármaco-receptor.

La especificidad es la capacidad que posee el receptor para permitir el acoplamiento de un solo tipo de molécula.

Clasificación de Fármacos

Vías de Excreción

• Renal
• Biliar
• Leche lactante
• Sudor
• Heces
• Saliva

Clasificación de Fármacos en el Embarazo

• A: Seguro (ácido fólico, B12)
• B: Seguro con riesgo-beneficio (clindamicina)
• C: Riesgo vs. beneficio (dexa)
• D: No dar (diazepam)
• X: No dar (aoc)

COX

• COX-1: No selectivos, proceso inflamatorio (ibuprofeno, naproxeno)
• COX-2: Selectivos, antiagregante plaquetario (aspirina)
• COX-3: Preferenciales (diclofenaco, meloxicam)

Ibuprofeno

Inhibe la síntesis de prostaglandinas a nivel central y periférico (por lo tanto, tiene propiedades antiinflamatorias además de ser antipirético y analgésico).

Antídoto del Paracetamol

• N-acetilcisteína
• Dosis tóxica: 150 mg
• Dosis máxima: 4 gr al día

Glucocorticoides

Se caracterizan fundamentalmente por poseer efectos antiinflamatorios, antialérgicos e inmunosupresores.

Betametasona

Inhibe la respuesta de: somatotropina. Disminuye las concentraciones séricas de: isoniazida. Disminuye la concentración sanguínea de: salicilato. Aumenta la incidencia o gravedad de úlceras gastrointestinales con: AINE o alcohol.

Dexametasona

Corticoide fluorado de larga duración de acción, elevada potencia antiinflamatoria e inmunosupresora y baja actividad mineralocorticoide.

Fluocinomida

La inflamación se reduce a través de mecanismos que incluyen la liberación disminuida de hidrolasas ácidas de los leucocitos, la prevención de la acumulación de macrófagos en los sitios inflamados, la interferencia con la adhesión de leucocitos a la pared capilar, reducción de la permeabilidad de la membrana capilar y posterior edema, la reducción de los componentes del complemento, la inhibición de la histamina y la kinina liberar, y la interferencia con la formación de tejido cicatricial.

Hidrocortisona

Actúa como inhibidor del metabolismo del ác. araquidónico, que es sustrato común para las 2 vías metabólicas oxidativas (ciclooxigenasa y lipoxigenasa) que producen autacoides con un papel destacado en la inflamación: prostaglandinas, prostaciclina y tromboxano por una vía; hidroxiácidos y leucotrienos, por otra.

Cortisona

Inhibe la acumulación de células inflamatorias: macrófagos y leucocitos. Inhibe también la fagocitosis, la liberación de enzimas lisosomales y la síntesis y/o liberación de diversos mediadores químicos de la inflamación.

Prednisona

Ejerce su mecanismo de acción a través de la inhibición de la síntesis de prostaglandinas y leucotrienos.

Sedantes e Hipnóticos

Un sedante disminuye la actividad, modera la excitación y calma al receptor, en tanto que un hipnótico genera somnolencia y facilita el inicio y la conservación del estado del dormir (sueño) que se asemeja en sus características electroencefalográficas al sueño natural, y del cual es posible despertar fácilmente al receptor.

Los fármacos hipnóticos y sedantes actúan deprimiendo al SNC; causando

sedación o pérdida de conocimiento.

 Diazepam:
a) Facilita la acción inhibidora del neurotransmisor ácido gamma-aminobutírico o GABA en el S.N.C. b) Actúa sobre la membrana postsináptica como modulador de la actividad GABAérgica. c) Actúa en receptores específicos en el SNC, situados en la membrana postsináptica.

Estazolam

el estazolam aumenta los efectos del neurotransmisor inhibitorio, ácido gamma-aminobutírico (GABA) mediante la unión no selectiva a los receptores de las benzodiazepinas (BNZ) en el SNC. Tres tipos de receptores BNZ se encuentran en el SNC y otros tejidos:

Flurazepam

Actúa incrementando la actividad del ácido gamma-aminobutírico ( GABA ), un neurotransmisor inhibidor que se encuentra en el cerebro, al facilitar su unión con el receptor GABA -érgico

Quazepam

Las benzodiazepinas ejercen sus acciones a través de la potenciación del ácido gama aminobutírico (GABA).

Clonazepam

Actúa como agonista de los receptores BZ (benzodiacepínicos) cerebrales, potenciando el efecto neurotransmisor inhibidor del GABA (gamma-aminobutírico) , suprimiendo la propagación de la actividad convulsiva producida por un foco epiléptico, pero no inhibe la descarga normal del foco.

Actúan inhibiendo la enzima MAO (monoamino-oxidasa) e impidiendo, por lo tanto, que la misma pueda ejercer su acción. En esta misma revista se ha tratado el papel de la MAO sobre los neurotransmisores monoaminérgicos. Favorecen su degradación por oxidación. Los IMAO, al unirse a esta enzima, le impiden ejercer efectos. Entonces, aumentan la disponibilidad de monoaminas.

Inhibidores Selectivos de la Recaptación de Serotonina (ISRS): actúan y aumentan en la serotonina. Son los fármacos que se utilizan más a menudo para tratar la depresión, entre otras.

O Fluoxetina

O Sertralina

O Paroxetina

O Citalopram

O Escitalopram

Inhibidores Selectivos de la Recaptación de Serotonina y Noradrenalina (IRSN): son el segundo grupo farmacológico más utilizado. Estas medicaciones incrementan los niveles de serotonina y noradrenalina.

O Venlafaxina

O Desvenlafaxina

O Duloxetina

Los fármacos anticonvulsivantes (FACs) son un grupo heterogéneo de agentes que tratan de modificar los procesos implicados en el desarrollo de las crisis comiciales, favoreciendo la inhibición sobre la excitación, con el fin de detener o prevenir la aparición de la actividad comicial. parecen interferir en la transmisión hiperactiva de señales de dolor enviadas desde nervios dañados (neuropatía) o nervios excesivamente sensibles, como en la fibromialgia. Algunos medicamentos anticonvulsivos funcionan muy bien para ciertas afecciones.

CARBAMAZEPINA

MECANISMO DE ACCIÓN: Bloqueo de los canales de sodio dependientes del voltaje.

Colinérgico
Definición: Hace referencia a las neuronas que son activadas por la acetilcolina o segregan acetilcolina y a los neurotransmisores o drogas que estimulan la acción de los nervios parasimpáticos postganglionares. Es equivalente a parasimpaticomimético.

Los efectos anticolinérgicos están causados por fármacos que bloquean la acción de la acetilcolina. La acetilcolina una sustancia química que ejerce de mensajera (neurotransmisor) liberada por una neurona para transmitir señales a las neuronas próximas o a una célula en un músculo o una glándula. La acetilcolina ayuda a las células a comunicarse entre sí. La acetilcolina contribuye a la memoria, el aprendizaje y la concentración; también contribuye a controlar el funcionamiento del corazón, los vasos sanguíneos, las vías respiratorias y los aparatos urinario y digestivo. Los fármacos que bloquean los efectos de la acetilcolina pueden alterar el funcionamiento normal de estos órganos.

Colinérgicos esto funcionan como nicotínicos y muscatinicos

Estimulan. Nervios,corazón,endotelio

Medicamentos Carbocol metacolina

Con acción directa se unen y activan receptor

Anticolinérgicos Estos son los que bloquean los receptores muscarínicos.

Bloquean m1,m2,m3

Uso clinico Parkinson, midriasis

Dureticos. Inibidores de asa carbonilica Azetolsomida.

Síntomas colinérgicos muscarínicos: salivación, lagrimeo, micción, defecación, vómitos, pupilas puntiformes (miosis), broncorrea y sibilancias, bradicardia. Síntomas colinérgicos nicotínicos: midriasis, taquicardia, debilidad y fasciculaciones, sudoración, dolor abdominal.

Adrenérgicos .aumentran precion cardiaca.
Se tratan en asma ,hipertensión.
Medicamentos
Adrenalina
Noradrenalina
Dopamina.

Antidrinergicos.
Disminuye la presión cardiaca.
Hipotension arterial, angina de pecho.
Framacos
nodol,timolol,pinolol

El mecanismo de acción de estos fármacos consiste en la inhibición de los canales del calcio dependientes del potencial de membrana y en el consecuente bloqueo de la entrada de calcio al interior de la célula

metildopa

Agonista alfa2-adrenérgico central. Estructuralmente relacionado con las catecolaminas, actúa reduciendo
el tono simpático. 

labetalol

Disminuye la presión sanguínea mediante el bloqueo de los receptores alfa-adrenérgicos arteriales periféricos, reduciendo la resistencia periférica, y mediante un bloqueo concurrente de los receptores beta-adrenérgicos, protege el corazón de una respuesta simpática refleja.

Hidralazina

Antihipertensivo, vasodilatador periférico de acción directa que actúa principalmente sobre las arterias, causando una relajación directa del músculo liso arteriolar.

diltiazem

El diltiazem pertenece a una clase de medicamentos llamados bloqueadores de los canales de calcio. Actúa relajando los vasos sanguíneos, de modo que el corazón no tenga que bombear con tanta fuerza. También aumenta el flujo sanguíneo y la oxigenación del corazón.