Tipos de receptores

• Ionotrópico

  Producen una respuesta rápida al abrir o cerrar canales iónicos, generando potenciales de acción, respuestas excitatorias, producen hiperpolarizaciones o respuestas inhibitorias. Flujo de iones.

• Metabotrópico

  Liberan mensajeros intracelulares, como AMP cíclico, Calcio, y fosfolípidos por el mecanismo de transducción de señales. Estos segundos mensajeros activan proteínas quinasas, las cuales, fosforilan activando o desactivando canales al interior de la célula. En el caso de una despolarización, son los canales de Potasio que se cierran, en caso de hiperpolarización, los mismos canales son abiertos produciendo el aumento de cationes intracelulares. Cascada metabólica.

  • Heterotrimerico

• Posee una proteína que está subdividida en α, β y γ

• α

  : (Receptor adrenérgico) es una subunidad de la proteína G heterotrimérica que activa a la fosfolipasa C (PLC). A su vez, la PLC hidroliza a un fosfatidilinositol bifosfato (PIP₂) convirtiéndolo en diacilglicerol (DAG) e inositol trifosfato (IP₃), una de las rutas metabólicas de transducción de señales celulares. El DAG actúa como un segundo mensajero que activa a la proteína cinasa Cy, por su parte, IP₃ participa en la fosforilación de ciertas proteínas intracelulares.

Las proteínas G_q son una clase de proteína G que activan a la fosfolipasa C como parte de actividades celulares fisiológicas, entre ellas el gusto, el trastorno bipolar, la producción de tumores, etc.¹ Una vez activada la PLC, separa moléculas de fosfolípidos. En la reacción, una molécula de fosfatidilinositol 4,5-bifosfato sufre ruptura y produce dos compuestos: el diacilglicerol y el inositol 1,4,5-trifosfato (IP₃). El DAG permanece unido a la membrana plasmática, mientras que el IP₃ es liberado en forma soluble al citoplasma. El IP₃ luego difunde hasta unirse a receptores específicos del inositol trifosfato, los cuales son canales de calcio en el retículo endoplásmico. Estos canales proteicos son específicos para el calcio, y sólo permitirán el paso del calcio desde el interior del retículo endoplásmico hasta el citosol. Ello causa un aumento intracelular en la concentración de calcio que produce la iniciación de una cascada de cambios y actividades intracelulares.¹

Esta proteína tiene la capacidad de generar un sitio activo para la unión de la Adenilato Ciclasa, el que es sintetizado por ATP, el que finalmente produce Adenosín monofosfato cíclico (AMPc, cAMP, AMP cíclico o adenosín monofosfato-3′,5′ cíclico)

El AMP cíclico funciona activando la proteína quinasa A o PKA, también conocida como AMPc-proteína quinasa dependiente. Como holoenzima tetramérica normalmente es inactiva, consistiendo en dos unidades catalizadoras, y dos unidades reguladoras (C₂R₂) con las unidades reguladoras bloqueando los centros catalizadores de las unidades catalizadoras. El AMPc se une a lugares específicos en las unidades reguladoras de la proteína quinasa, y causa la disociación entre las subunidades reguladoras y catalizadoras, activando así las unidades catalizadoras y permitiéndoles que fosforilen los sustratos de las proteínas

Las fosfolipasas C participan en el metabolismo de los fosfatidilinositol bifosfato (PIP₂) y las vías calcio-dependientes de la señalización celular relacionados con lípidos. Hasta ahora, la superfamilia consiste en 6 subfamilias con un total de 13 isozimas individuales que difieren una de la otra en su modo de activación, sus niveles de expresión, su regulación catalítica, su localización celular, su afinidad de unión a la membrana y su distribución en los tejidos. Todas son capaces de hidrolizar al (PIP₂) en dos moléculas segundo mensajero de gran importancia, que terminan alterando las respuestas celulares a la proliferación, diferenciación celular, apoptosis, remodelaje del citoesqueleto, tráfico vesicular, canales iónicos, funciones endocrinas y neurotransmisión. La PLC participa en mecanismos catalíticos que generan inositol trifosfatos (IP₃) y diacilglicerol (DAG). Estas moléculas entonces modulan la actividad de proteínas aguas abajo en la cascada de señalización celular. el IP₃ es soluble y difunde a través del citoplasma e interactúa con receptores específicos IP₃ del retículo endoplásmico, causando la liberación de calcio, elevando así las concentraciones de calcio intracelular.

• Monomérico

  Proteína acoplada a unidad Alfa.

Sitio activo para la enzima Guanilil ciclasa, el que junto al GTP forma el GMP cíclico, o guanosis monofosfato cíclico, el que actúa en los sitios REGULADORES de la PK para formar PKG (el que libera los sitios catabolizadores)

• CALMODULINA

  Proteína que es reguladora en la transducción de la señal de Calcio en la célula. Cuando éste se asocia con 4 iones de calcio, forma CAMK (Calmodulina quinasa) que va a fosforilar a FOSFODIESTERASA la que al mismo tiempo Desfosfila lo que finalmente produce inactivación.