FARMACOLOGÍA

Griego: “Pharmacon” = droga y “Logos” = conocimiento

.Es la ciencia que estudia el   origen,   propiedades acciones, usos, mecanismos, efectos terapéuticos,    efectos adversos, etc., producidos por substancias químicas (fármacos), que introducidas desde el exterior del organismo, interactúan con los organismos vivos (en diversos niveles molecular, celular, orgánico, corporal).

.Es el estudio de los efectos de las sustancias químicas sobre las funciones de los organismos vivos (RD 6°)

.Es la ciencia biológica que estudia las acciones y propiedades de los fármacos en los organismos.(F)

.Es una ciencia  básica, dinámica

.

Clasificación (L)

Farmacología Pura

– Estudio de todos los fármacos de manera independiente si pueden  ó  no tener utilidad terapéÚtica.

» Toda sustancia sea natural o sintética capaz de interaccionar en un organismo vivo»

Farmacología Aplicada

Estudia  los  fármacos  de  posible utilidad terapéÚtica.

–

Farmacología Preclínica ó Experimental.-

Estudio de los fármacos  en  los  distintos órganos y sistemas animales.

–

Farmacología  Clínica.-

 Estudio de los fármacos  en  el  hombre sano y enfermo.

División

:

General y especial (p)

Subdivisiones de la Farmacología:

.Farmacodinamia:

Lo que el fármaco le hace al organismo,

Mecanismo de acción, efectos farmacológicos.

.Farmacocinética:

Lo que el organismo le hace al fármaco,

ADME, VD, biodisponibilidad, T 1/2, etc.

.Farmacoterapia:

Jerarquización del efecto terapéutico.

.Farmacogenética:

Las  variaciones en la respuesta a los fármacos,  en la población.

.Farmacoquímica

Relación estructura química-acción farmacología.

.Toxicología:

Venenos y efectos indeseables de los fármacos.

Etc

DROGA:

Fármaco= Droga= Medicamento    (OMS)

-Esla materia prima de origen biológico (mineral, animal o vegetal) que directa o indirectamente sirve al farmacéutico o a la industria farmacéÚtica para elaborar medicamentos.

FÁRMACO

-Sustancia  química  de  estructura  conocida,  diferente  de  un  nutriente  ó  un componente alimentario esencial  que produce un efecto biológico cuando se administra a un ser vivo. (RD 6°)

–

Cualquier sustancia   que normalmente no forma parte del organismo, ni es necesaria para un funcionamiento adecuado, y cuando se administra en organismos vivos, tiene la propiedad de modificar funciones corporales. (K)

-Fármaco es, en sentido amplio, toda sustancia química capaz de interactuar con un organismo vivo. (F)

-Los fármacos se absorben, se distribuyen se biotransforman, se  excretan  y son usados o no  con fines terapéuticos.

-Fármaco es el principio activo del medicamento (F)

MEDICAMENTO

Es toda sustancia medicinal   y/osus asociaciones ó combinaciones (principio activo  ó el conjunto de ellos) cualquiera sea su origen, debidamente procesados y destinados a ser utilizada en personas ó animales  y que puede utilizarsepara:

      .

Profilaxis:

(Prevenir) Ej. Antibacterianos. Vacunas.

      .Ayuda diagnóstica:
Sustancias de contraste:  iopamiron® , BaSO4

      .Tratamiento de  procesos patológicos.

                          .

– Controlar:

antihipertensivos, AINE, corticoides.

                          .

– Aliviar signos y/o  síntomas:

 salbutamol,  paracetamol

   .

– Reponer o sustituir sustancias que no están presentes   o están en cantidad insuficiente:  Factor VIII, insulina, hormonas.

      .Curar enfermedades: Antibacterianos, antiparasitarios.

.Coadyuvante

:

oxitocina.

      .Modificar o para evitar la aparición de un proceso fisiológico No deseado: antiagregantes plaquetarios, anticonceptivos.

*La  mayoría  de   los  medicamentos   son  sintomáticos, solo controlan la enfermedad, No la curan

*No hay medicamento inocuo, Todos tienen capacidad para producir RAM, Todos pueden presentar mas de un efecto farmacológico

EFECTOS:

Deseables.- Terapeúticos.

No Deseables.- Nocivos y No Nocivos (Farmacológicos, Patológicos, Genotóxicos.

La  modificación funcional puede ser:
BENÉFICA, deseable    (efecto terapéutico

)

o  NO DESEABLE (efecto adverso  o tóxico)

Relación Riesgo-Beneficio:

Los efectos benéficos deberían tener más peso que los efectos adversos:…… 

-Efectos Adversos –

-Incovenientes (ej, Inyectabes), .
Morbilidad reducida .Mejora la calidad de vida .Efectividad .Facilidad en administración (ej, Tabletas).

Los  medicamentos  llegan a los pacientes  en forma de:

.

Especialidad FarmacéÚtica

.Formula magistral

.Fórmula oficinal

Especialidad farmacéÚtica.-

Todo medicamento:

.

De composición e información definidas.De forma farmacéÚtica y dosificación determinada.Dreparado para su uso medicinal inmediato.Dispuesto y acondicionado para su dispensación al público.

Fórmula magistral.-

Preparado   por   el   farmacéutico   o   bajo   su dirección para cumplimentar expresamente una prescripción facultativa.Medicamento destinado a un paciente individualizado.

Fórmula oficinal

Es aquel medicamento. Elaborado y garantizado por un farmacéutico o bajo su dirección,Dispensado en la oficina de farmacia o servicio farmacéutico.Numerado y descrito por el Formulario Nacional.Destinado a su entrega directa a los enfermos.

CLASIFICACIÓN DE LOS FÁRMACOS:

1.-Por su origen:

ANIMAL

*Drogas ó extractos crudos: .Aceite de Hígado de Bacalao,

*Compuestos puros:  Heparina, F VIII

VEGETAL

*Drogas ó extractos crudos: Aceite de Ricino.

*Compuestos puros:  Codeína Antineoplásicos (vinca)

MINERAL:

 Ca, Fe,  AL(OH)3, Li, S

MICROBIANO:

Antibióticos,Toxina botulínica.

BIOTECNOLÓGICO:

 Insulina H,   F VIII,   anticuerpos monoclonales, interferón, etc.

SEMISINTÉTICO:

Cloxacilina.

SINTÉTICO:
INH. Ciprofloxacino, etc.

2.-Por sus EFECTOS FARMACOLÓGICOS

:

Vasoconstrictores,

3.-Por sus INDICACIONES  TERAPÉUTICAS:Hipotensión arterial,

4.-Por su ESTRUCTURA QUÍMICA:Catecolaminas,

5.-Por el LUGAR DE ACCIÓN: Sistema cardiovascular: SNA

6.-Por su MECANISMO DE ACCIÓN: Fármacos a adrenérgicos,

7.-Por el USO AMPLIO  ó General:
-Fármacos de prescripción médica.-Fármacos de venta libre.-Fármacos  de uso No médico.-Fármacos de uso veterinario.-Fármacos de uso agrícola.-Fármacos de uso industrial.

CLASIFICACIÓN ANATÓMICA TERAPÉÚtica QUÍMICA: ATC

En ésta clasificación  los principios activos se dividen en diferentes grupos según el órgano o sistema en el que actúan y de acuerdo a sus propiedades terapéuticas, farmacológicas y químicas.

Los fármacos se dividen en dieciséis grupos principales  y  se clasifican en grupos de cinco niveles diferentes.

Los medicamentos se clasifican de acuerdo al uso terapéutico principal del ingrediente activo principal.

El principio básico es que formas farmacéuticas con productos similares tienen  el  mismo  código  ATC;   Ejemplo:  comprimidos  de  liberación inmediata  y  lenta normalmente tienen el mismo código ATC.

Un medicamento   puede tener más de un código de ATC, si está disponible con fines terapéuticos claramente diferentes. Ejemplo: La clonidina está disponible en dos concentraciones diferentes.

1.- Se utiliza principalmente en el tratamiento de la hipertensión, y se clasifica en C02 – Antihipertensivos

2.-Se utiliza  también en el tratamiento de la migraña y está clasificado en N02C – los preparados para la migraña

La OMS recomienda la ATC(consta de 5 niveles):

1° Grupo Anatómico, 2° Subgrupo Terapeútico. 3° Subgrupo Farmacológico, 4° Subgrupo Químico, 5° Principio Activo

A: Aparato digestivo y metabolismo.B : Sangre y órganos hematopoyéticos, C : Sistema cardiovascular,  D : Dermatológicos, G : Sistema genitourinario y hormonas sexuales, H : Preparaciones hormonales sistémicas,J : Antiinfecciosos generales para uso sistémico, K : Soluciones de uso hospitalarioL : Antineoplásicos é inmunomoduladores, M : Sistema musculoesquelético,    N : Sistema Nervioso,P : Antiparasitarios,R : Sistema respiratorio,S : Órgano de los Sentidos, T : Agentes de diagnóstico, V: Varios 

CATEGORÍAS  DE  RIESGO  DE  LOS  MEDICAMENTOS UTILIZADOS DURANTE EL EMBARAZO (FDA)

Los efectos teratógenos son, según la OMS, «los efectos adversos morfológicos, bioquímicos o de la conducta causados durante la vida fetal y detectados en el momento del parto o más tardíamente».

A.-

 Los  estudios  controlados    en  mujeres  gestantes  no han  demostrado un aumento  en  el  riesgo  de  anormalidades  fetales  en  ningún  trimestre  del embarazo.
Y la posibilidad de daño fetal parece remota.

El número de fármacos incluidos en esta categoría es muy bajo al no poder garantizar que no aparezcan efectos nocivos.

B

–

Los estudios realizados en animales no han demostrado riesgo fetal, perono hay estudios adecuados, ni bien controlados, en mujeres gestantes;  
o bien los estudios en animales han mostrado un efecto adverso, pero los estudios controlados en mujeres gestantes no han podido demostrar riesgo sobre el feto.

El uso de estos medicamentos se acepta, generalmente, durante el embarazo. En este grupo se incluyen los fármacos sobre los que no existe evidencia de riesgo fetal.

C

– Los estudios realizados en animales han demostrado teratogénicos o embriocidas,  pero  no  hay  estudios  adecuados,  ni  bien  controlados,  en mujeres embarazadas, o no   se dispone de estudios ni

en animales ni en mujeres. Deben ser administrados solamente si el posible beneficio deseado justifica el riesgo potencial en el feto. En esta categoría se incluyen un gran número de medicamentos,

Especialmente los de reciente  comercialización, de los que se carece de información

D.-

Los estudios controlados y observacionales realizados en mujeres gestantes han demostrado un riesgo para el feto. Sin embargo, el beneficio de su uso en mujeres gestantes puede aceptarse a pesar del riesgo.
Por ejemplo, si la vida del paciente está en riesgo o en enfermedades graves para las cuales los medicamentos más seguros no pueden usarse o son inefectivos.

X

–

Los estudios controlados y observacionales realizados en animales o en mujeres gestantes han demostrado una clara evidencia de anormalidades  o riesgo para el feto.

El riesgo de la utilización del medicamento en la mujer gestante sobrepasa claramente cualquier posible beneficio.
El medicamento está contraindicado en la mujer que está o que puede quedar embarazada.

*La utilización de fármacos en elembarazo ha de tener en cuenta dos aspectos:

A) Los efectos sobre el feto de los fármacos administrados a la madre, b

)

La influencia del embarazo sobre la respuesta de la madre a los  fármacos.

Situaciones especiales de prescripción: Embarazo, Lactancia, Niños y Ancianos

PLACEBO

Sustancia o maniobra terapéÚtica, que careciendo por si misma De efecto benéfico,  produce algún efecto curativoen  el enfermo, si éste la recibe convencido de que posee realmente tal acción.  *Se le conoce también como medicamento falso.

El placebo además de producir efectos beneficiosos puede producir efectos adversos(Efecto Nocebo)

Las expectativas que tenga el sujeto van a influir en los resultados

Tipos de Placebo

Placebo  Puro.-

(Placebo  inactivo)
.  Sustancia  inertes  que  no  posee  efecto farmacológico. Ej. Preparaciones de: lactosa, almidón, sacarosa, etc.

Placebo Impuro.-

( Placebo activo )

Sustancia  con  propiedades  farmacológicas  bien  establecidas  pero  que  se emplea a dosis insuficientes para producir un efecto propio.

Sustancia  con  actividad  farmacológica  irrelevante, para la condición tratada.  Ej.   Preparaciones   de minerales, vitaminas   u otros   administradas   a   dosis bajas  en  procesos  patológicos  en  los cuales se usa solo para complacer al enfermo, pero no tiene efecto sobre la enfermedad de fondo.

Efectofinal del fármaco es igual a : 

Efecto farmacológico  + Efecto placebo

El efecto placebo   va implícito en toda sustancia farmacológica.

EFECTO  PLACEBO

Son las modificaciones objetivas o subjetivas que se producen en el  estado de un paciente al cual se le ha administrado unplacebo.
(Es  decir,  una  sustancia  que: O bien  no  tiene actividad alguna, O bien no está indicada para el uso que el paciente cree).

Es un  Cambio  atribuible  al  papel  simbólico  y  no  a  alguna  propiedad farmacológica o fisiológica especifica.

Asimismo la administración de cualquier medicamento  produce además del efecto farmacológico, un efecto adicional  real –

El Efecto Placebo –

  Es un efecto psicológico que depende de la fe ó confianza ó  desconfianza que el paciente  tenga en el medicamento, en el personal de salud ó persona  que lo orienta.

Factores que  condicionan el efecto placebo:

Carácterísticas  del  propio  placebo     ó  medicamento:

forma, tamaño, color, sabor, presentación, precio, etc.

Carácterísticas de los síntomas o de la enfermedad

Es más  probable que aparezca ante situaciones reversibles y con gran componente psicológico como los dolores, el insomnio.

La relación Personal de salud-paciente, es decir, la información  que  da el médico,  farmacéutico, Enfermera, etc., el grado de confianza, etc.

Las influencias externas  que  tenga  el  sujeto  al  que  se  le administra.

Uso del placebo

En investigación clínica, cuando se evalúa una intervención terapéÚtica, para distinguir susposibles efectos del curso espontáneo de la enfermedad

En la práctica clínica habitual, como un tratamiento de eficacia no demostrada

Algunas propiedades del placebo

Tienen una curva de efectos en el tiempo

Tienen una relación dosis/respuesta:Ejemplo: 2 cápsulas de placebo tienen un mayor efecto que una sola

Pueden producir efectos indeseables: Sobre todo somnolencia, cefalea, nerviosismo, insomnio, náusea y constipación (Incidencia global de un 19% en voluntarios sanos en una revisión de 119 ensayos clínicos)

Aspectos a considerar tras la administración de un placebo(revisión de ensayos clínicos)

Influencias perceptivas placebo

Las  cápsulas:  más  grandes  se  consideran  más  potentes,    las amarillas tienden a considerarse estimulantes o antidepresivas, las blancas tienden a considerarse

analgésicos u opiáceos

Las  inyecciones  pueden producir  efectos  mas  duraderos  que  los comprimidos

Influencias de las expectativas

Cuando los voluntarios reciben una cápsula con un aparato para medir las contracciones gástricas, estas aumentan, disminuyen o no cambian, según el efecto que se

les había dicho que produciría

Los  que  reciben  un  verdadero  broncodilatador,  los  efectos  eran aproximadamente  del  doble  si  se  les  decía  que  produciría  este efecto, en comparación con los que se

les decía que produciría el efecto contrario.

Denominación DE LOS FÁRMACOS

.–

1.-Denominación común internacional(DCI)óNombre genérico :

Es el nombre común para los medicamentos recomendada por la OMS, con el objeto de lograr su identificación internacional.

Nombre no patentado, tradicionalmente ha sido establecido por organismos nacionales ó internacionales.El Centro Colaborador en Oslo establece nuevas entradas en la clasificación ATC de acuerdo a las solicitudes de los usuarios del sistema. (fabricantes, organismos reguladores e investigadores)

Generalmente los usuarios del sistema proponen a la OMS  la denominación de su producto, quien  evalúa el mismo para que cumplan con los criterios establecidos de denominación.

En nuestro país la DCI debe estar incluido en el rotulado de todos los medicamentos que se comercializan a nivel nacional.

La formación de la DCI se basa en dos principios:

1.-Cada    DCI,    debe    diferenciarse    fonéticamente y ortográficamente de otra

2.-Se empleará una partícula común  de  fármacos similares ó que   posean la misma clase farmacológica

2.- Nombre Comercial

Es un nombre patentado ó registrado ®.  Se le conoce como nombre de “fantasía”.

Es de uso  legalmente exclusivo.   Ej. Enam 10.  Enapressior.Flemabron. Mucosolvan. Cortiprex. Cortimex. Postday. Postinor.

3.-  Nombre Químico

Proporciona la estructura química (Molecular) del fármaco.

 Se  sigue  las  recomendaciones  de  la  IUPAC  (International Uníón of Puré and applied Chemistry).

 Denominación que NO orienta sobre la actividad farmacológica ó terapéÚtica

 Es la fórmula del fármacoEj

.

N
–

(

4-hidroxifenil)etanamida =

Paracetamol

4.-Nombre oficial

Nombre genérico inscrito en la farmacopea de un determinado país

Aunque la mayoría de países utilizan la DCI,  algunos países utilizan otros sistemas.  Ej.

EE UU utiliza la United States Adopted Names   (USAN ),

Gran Bretaña Utiliza la British Approved Names ( BAN)

*En ocasiones presentan diferencias sustanciales con la DCI

REACCIONES ADVERSAS MEDICAMENTOSAS (RAM)

«Conjunto  de  procedimientos orientados a  determinar posible causalidad, frecuencia de aparición y gravedad de eventos ocasionados y gravedad de eventos ocasionados por el uso de productos farmacéuticos en su   etapa de comercialización con la finalidad de establecer  medidas que lleven a un uso racional de los mismos” (Sistema Peruano  de Farmacovigilancia)

Farmacovigilancia

La OMS define «farmacovigilancia» como la ciencia y las actividades relativas a la detección, evaluación, comprensión y prevención de los efectos adversos de los medicamentos o cualquier otro problema relacionado con ellos.

“
Los medicamentos son venenos útiles”

 De esta manera tan simple como efectiva describe el farmacólogo inglés James W. Black, premio Nobel de Medicina, las dos caras indivisibles que poseen todos los medicamentos,   capaces   de   aliviar   o   curar enfermedades, pero también de causar daño.

RAM “ Respuesta a un medicamento que es nocivay no intencionada,y que se produce con dosis normalmente utilizadasen la persona con fines profilácticos, diagnósticos, terapéuticos o para la restauración, corrección o modificación de una función biológica. OMS. 

RAM : CLASIFICACIÓN

REACCIONES DE TIPO A(

AUGMENTED):

Efectos exagerados de un fármaco. Son reacciones relacionadas con la acción farmacológica de la droga y por lo tanto tienen una relativamente alta incidencia (comprenden alrededor de un 80% de todas las RAM)
.

Ejemplo

:

Hipoglucemia por insulina

REACCIONES DE TIPO B (BIZARRE):

Son reacciones NO relacionadas con la acción farmacológica de la droga, que aparecen solamente en ciertos individuos susceptibles. Las razones de tal susceptibilidad son múltiples, por lo que   son difíciles de predecir, con excepción de algunos casos de antecedentes familiares.(<20% de=»» incidencia)=»»>20%>Ejemplo

:

Anafilaxia por penicilinas

REACCIONES DE TIPO C (Chronic

)

Contínuas;  relacionadas  con  el  uso  prolongado  (Meses  ó años) de un fármaco. Estas reacciones son generalmente predecibles. 

Ejemplo:

Síndrome de Cushing por corticoides

REACCIONES DE TIPO D (Delayed):                                                       

Diferidas    o  retardadas; se  refiere  a  efectos  nocivos  que, aunque pueden comenzar a desarrollarse desde el inicio de la terapia, sólo se ponen de manifiesto a muy largo plazo.

Ejemplo: Carcinogenicidad, teratogenicidad por quimioteránicos

REACCIONES DE TIPO

E (
END of use

):

Supresión;
O debidas al cese de uso; generalmente se manifiestan como “rebote” o reaparición, usualmente magnificada, de una manifestación clínica que había sido atenuada o abolida por el tratamiento farmacológico. Relacionadas comúnmente con el  ajuste “fisiológico” del organismo a la administración del fármaco.

Ejemplo: Taquicardia por suspensión de beta bloqueantes

REACCIONES DE TIPO F(
Failure):

Fracaso  ó  falla,  es  una  reacción  inesperada;  no  hay respuesta terapéÚtica.

Ejemplo: Gestación en tratamiento con anticonceptivos

RAM: 

Según Mecanismo de Acción

Efectos colaterales-

Efectos secundarios-Sobredosis  o toxicida-RAM de carácter genético-Reacciones alérgicas-Reacciones  idiosincráticas, etc-Farmacodependencia-Teratogénesis-Carcinogénesis.

Efectos colaterales:

Se producen a las dosis comunes y son consecuencia de la multiplicidad de efectos que pueden derivarse de una acción farmacológica, o de la falta de especificidad de la misma.

Ejemplos

: Sequedad de boca que causan los anticolinérgicos o la bradicardia producida por los bloqueantes b- adrenérgicos, Hipotensión ortostática por Bloqueantes a

Efectos secundarios:

Se generan como consecuencia de la acción farmacológica primaria. Se producen a dosis comunes. No forman parte de la propia acción.

Ejemplo

: Diarrea por antibacterianos

Sobredosis o “Toxicidad” :

La RAM se relaciona con la acción terapéÚtica primaria en el blanco primario de su acción. Son las que aparecen como consecuencia de concentraciones altas del fármaco en el organismo y los cuales son claramente perjudiciales.

Ejemplo

Intoxicación  Digitálica. Hemorragia  que  puede  ocurrir  en pacientes que usan anticoagulantes.

Carácter Genético:

Respuestas anormales de ciertos individuos a las dosis efectivas de los fármacos.

No se relaciona con la dosis o la intensidad del efecto: •Intolerancia•   Idiosincracia•   Alergia•   Pseudoalergia

Farmacodependencia

Desarrollo de la necesidad de empleo continuado de un fármaco. El individuo tiene que recurrir al empleo del fármaco. La supresión provoca trastornos físicos y psíquicos.

Ejemplo

: 

Farmacodependencia (adicción) a opiáceos, benzodiacepinas, etc.

Carcinogénesis :

Existen sustancias capaces de inducir tumores,   aumentar   la frecuencia, o inducir su aparición antes de lo esperado. Generalmente requiere de un exposición prolongada

Ejemplo

:

Carcinoma vaginal en hijas de mujeres que recibieron dietilestilbestrol durante la gestación.

Teratogénesis:

Alteración morfológica, bioquímica o funcional inducida durante el embarazo que es detectada durante la gestación, en el nacimiento o con posterioridad.”

 “Es teratógeno     cualquier     agente (radiaciones  o  fármacos)  o  factor que         causa    anormalidades     del desarrollo físico y/o mental  en  el feto o embrión”

FACTORES

PARA DETERMINAR  LA RELACIÓN DE CAUSALIDAD:

   Categorías de probabilidad (RD N° 813-2000-DG-DIGEMID)

 -Secuencia Temporal-Conocimiento Previo-Efecto de Retiro del Fármaco-Efecto   de   Reexposición al Medicamento Sospechoso-Existencia de Causa Alternativa-Factores   Contribuyentes   que Favorecen la Relación de Causalidad-Exposición Complementaria-Gravedad.

Gravedad:

1.

No serio:

Manifestaciones clínicas poco significativas o de baja intensidad, que no requieren ninguna medida terapéÚtica importante y/o que no ameritan suspensión de tratamiento.

2

Serio:

Manifestaciones clínicas importantes, sin amenaza inmediata a la vida del paciente pero que requieren medidas terapéuticas y/o suspensión de tratamiento

3.

Grave:

Las que producen la muerte, amenazan la vida del paciente producen incapacidad permanente o sustancial requieren hospitalización o prolongan el tiempo de hospitalización, producen anomalías congénitas o procesos malignos.

Consideraciones  finales:

Las RAM y las interacciones son problemas que se deben considerar en el tratamiento de un paciente Ningún medicamento esta libre de RAM. -El  farmacéutico  debe  estar  preparado para reconocer, identificar y notificar    las RAM e interacciones.-Es importante convencer a los pacientes de que no deben   tomar   ningún   tipo   de   medicamento   sin consultar antes a su médico.