A principios de la década de los años 60, Lescher y colaboradores descubren de forma fortuita la primera 4-quinolona, denominándola Ácido Nalidíxico.

Clasificación de las Quinolonas

Primera Generación

Posteriormente se sintetizaron otros compuestos, como el Ácido Oxolónico, Ácido Piromídico, Ácido Pipemídico y Cinoxacino, todos ellos con adelantos limitados con respecto al Ácido Nalidíxico. A este grupo se le denominó Primera Generación.

Segunda Generación

Más adelante aparecen las primeras 4-fluorquinolonas, también llamadas Quinolonas de Segunda Generación, encabezada por la Norfloxacina, seguida por la Pefloxacina, Ciprofloxacina, Fleroxacina y Temafloxacina, todas con una importante actividad contra bacterias Gram negativas y escasa contra Gram positivas.

Tercera Generación

Luego se desarrollaron nuevas quinolonas, siendo entre ellas Tosufloxacina, Levofloxacina y Sparfloxacina, conocidas como quinolonas de Tercera Generación, con mejoras importantes respecto a su biodisponibilidad.

Cuarta Generación

En los últimos años han sido probadas cinco nuevas quinolonas: Moxifloxacino, Gatifloxacino, Trovafloxacino y Siafloxacino, conocidas como de Cuarta Generación, incluyendo en su espectro a los gérmenes anaerobios.

Mecanismo de Acción de las Quinolonas

Consiste fundamentalmente en la inhibición de la síntesis de DNA bacteriano, un suceso seguido por la muerte rápida de la célula bacteriana, provocado por el bloqueo de la subunidad A de la DNA girasa (topoisomerasa II), enzima perteneciente al grupo de las topoisomerasas, las cuales en número de cuatro son esenciales para la duplicación del DNA. Las quinolonas también inhiben la actividad de las topoisomerasas IV.

Aplicaciones Clínicas de las Quinolonas

1. Las quinolonas de primera generación están aprobadas para infecciones urinarias e intestinales.
2. Las quinolonas de segunda generación pueden ser utilizadas con gran efectividad en las infecciones urinarias complicadas y no complicadas.
3. Las quinolonas de tercera generación, con su amplio espectro sobre los cocos Gram positivos y su vida media prolongada, han pasado a ocupar un lugar importante en la sepsis respiratoria de la comunidad.
4. Las quinolonas de cuarta generación, con el espectro ampliado a los gérmenes anaerobios, han sido utilizadas con éxito en las infecciones mixtas (abdominales, ginecológicas, etc.).

Características y Presentaciones de Algunas Quinolonas

Ácido Nalidíxico

• Composición: Cada comprimido contiene: Ácido Nalidíxico 500 mg.
• Indicaciones: Infecciones del tracto urinario por gérmenes sensibles Gram (-) aerobios.
• Posología: Niños: 50 mg/kg/día. Adultos: 500 a 1.000 mg. Oral cada 6-8 horas.
• Presentaciones: Envase conteniendo 20 comprimidos.

Ácido Pipemídico (UROPIMIDE®)

• Composición: Cada cápsula contiene: Ácido Pipemídico 400 mg.
• Indicaciones: Infecciones urinarias agudas y crónicas tales como cistitis, pielonefritis, prostatitis, pielitis post-parto, uretritis.
• Posología: Según indicación médica. Dosis usual: 2 cápsulas al día.
• Presentaciones: Envases conteniendo 10 y 20 cápsulas.

Ciprofloxacino

• Composición: Cada comprimido recubierto contiene: Ciprofloxacino (como clorhidrato monohidrato) 500 mg.
• Indicaciones: Tratamiento de infecciones del tracto respiratorio inferior, tracto urinario, prostatitis crónica, piel y su estructura, huesos y articulaciones.
• Posología: La dosis usual recomendada es de 250 a 750 mg cada 12 horas, dependiendo de la indicación de su médico.
• Presentaciones: Envase conteniendo 6 comprimidos, solución inyectable 200 mg/100 mL, solución oftálmica 0,3 %.

Ofloxacino (OFLOX®)

• Composición: Cada ml de solución oftálmica estéril contiene: Ofloxacino 0.3%. Cloruro de Benzalconio 0.005%.
• Indicaciones: Se recomienda para el tratamiento de infecciones oculares externas en adultos, que hayan sido causadas por microorganismos sensibles al ofloxacino.
• Posología: Aplicar 3 o 4 veces al día en el (los) ojo (s) afectado (s). Normalmente, la dosis no debe continuarse por más de 10 días sin una revisión oftálmica.
• Presentaciones: Frasco gotario de polietileno de baja densidad con tapa de poliestireno que contiene 5 ml.

Levofloxacino

• Composición: Cada comprimido recubierto contiene: Levofloxacino (Hemihidrato) 750 mg.
• Indicaciones: Sinusitis aguda, exacerbación aguda de bronquitis crónica, neumonía adquirida en la comunidad, neumonía nosocomial, infecciones del tracto urinario (incluyendo pielonefritis e infecciones complicadas), infecciones complicadas de la piel.
• Posología: Las dosis usuales por vía oral van de 250 a 750 mg cada 24 hrs., según la gravedad y el tipo de infección.
• Presentaciones: Envase con 7 y 10 comprimidos recubiertos.

Gatifloxacino (ZYMAR®)

• Composición: Contiene Gatifloxacino Solución Oftálmica al 0.3%.
• Indicaciones: Está indicado para el tratamiento de conjuntivitis bacteriana causada por cepas susceptibles de los siguientes organismos: Bacterias Gram positivas aeróbicas: Cornyebacterium propinquum*, Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus mitis*, Streptococcus pneumoniae. Bacterias Gram negativas aeróbicas: Haemophilus influenzae.
• Posología: El régimen de dosificación recomendado para el tratamiento de conjuntivitis bacteriana es: Días 1 y 2: Instilar 1 gota cada 2 horas en el(los) ojo(s) afectado(s) estando despierto, hasta 8 veces al día. En los días 3 al 7: Instilar 1 gota hasta 4 veces al día estando despierto.
• Presentaciones: Frasco gotario de polietileno de baja densidad con tapa de poliestireno que contiene 5 ml.

Moxifloxacino (AVELOX®)

• Composición: Comprimido: Cada comprimido recubierto contiene 400 mg de Moxifloxacino. Inyectable: Cada 250 ml de la solución inyectable contiene 400 mg de Moxifloxacino.
• Indicaciones: Infecciones de las vías respiratorias: Exacerbación aguda de bronquitis crónica. Neumonía adquirida en la comunidad (NAC), incluyendo las NAC causadas por cepas multirresistentes*. Sinusitis aguda.
• Posología: La dosis recomendada es de 400 mg 1 vez al día (1 comprimido recubierto o 250 ml solución para infusión, respectivamente).
• Presentaciones: Comprimidos: Envases conteniendo 5, 7, 10 y 14 comprimidos. Inyectable: Frasco-ampolla conteniendo 250 ml x 5 ampollas.