Vía Oftálmica: Soluciones para Mucosas

Requisitos Generales

1. Isotonicidad: Presión osmótica igual a la del líquido fisiológico.
2. Encoloidalidad: Las mucosas están cubiertas por un coloide o mucus protector; no deben disolver el mucus protector.
3. Isohidria: Deben ser preparados en el rango de estado fisiológico. Oftálmica: 7.4-7.7; Nasal: 6.4-6.8; Ótica: ≈ ácido; Rectal: 7-8 (alcalino).

Requerimientos Microbiológicos

1. Obligatoriamente estériles: Productos oftálmicos.
2. No obligatoriamente estériles: Productos para ser administrados vía nasal, ótica, rectal y vaginal (Categoría 2, Disp. ANMAT).
   • Recuento de aerobios totales: No más de 10² UFC por gramo o mililitro.
   • Ausencia de enterobacterias, Pseudomonas aeruginosa, Staphylococcus aureus en gramo o mililitro.

Calidad del Agua

Purificada.

Acción para Aumentar el Tiempo de Contacto

Viscosantes, oclusión nasolagrimal, cierre del párpado 1/2 segundo luego de la instalación.

Rutas de Administración Oftálmica

Tópica: Colirios (soluciones o suspensiones), pomadas oftálmicas, baño oftálmico, insertos oculares (sólidos), hidrogeles, emulsiones.

Sistémica: Oral o inyectable.

Intraocular: Inyección, implantes.

Factores a Considerar en la Preparación de Productos Oftálmicos

1. Esterilidad: Posibilidad de infección ocular grave: ulceración de córnea y pérdida de visión.
2. Ausencia de partículas extrañas.
3. Adecuados a la vía:
   • Tonicidad: Ojo sano tolera tonicidad ≈ 0.5-1.5; el enfermo es más sensible, debe ser ligeramente hipertónica. Ajuste: ClNa, ClK, Ácido bórico.
   • pH: Fisiológico: 7.4-7.7. Regular el del preparado para mejorar tolerancia, solubilidad de la droga, estabilidad química y respuesta farmacológica. Utilizar buffer para mantener el pH especificado durante el almacenamiento.
   • Viscosantes: (15-25 cps) Derivados de la celulosa, mejoran la absorción al aumentar el tiempo de contacto.
   • Solubilizantes: Polioles (↑[] tóxico ≤10% glicerina, propilenglicol).
   • Antioxidantes: Ácido ascórbico, bisulfito.
   • Tensioactivos: Restringidos, ↓ tensión superficial = ↑ miscibilidad solución-película lagrimal, extensión en el ojo y penetración/absorción. NO IÓNICOS mejor tolerados, pueden inactivar conservadores. Catiónicos son conservadores (cloruro de benzalconio). Aniónicos no se usan ↑ irritante.
   • Conservantes: No en preparados monodosis. Deben poseer amplio espectro, acción bactericida, estable en esterilización y conservación, compatible con todos los componentes y con el envase, inocuo frente al ojo. Ej: cloruro de benzalconio, clorobutanol.

Características del Producto Final

Debe obtenerse un producto terapéuticamente activo, químicamente estable y no irritante a la córnea.

Mecanismo Protector Ocular

Glándulas lagrimales secretan a velocidad de 1.2 μL/min; ante estímulos irritantes, 3-400 μL/min. Parpadeo (mueve los fluidos lagrimales para eliminarlos a la nariz por conducto nasolagrimal, eliminando lágrimas y sustancias extrañas). Lisozimas e Ig → MO saprofitos ↓ efecto sobre patógenos.

Absorción Ocular

El fármaco se disuelve en la lágrima, penetra en el globo ocular (casi exclusivo por córnea, ya que parte se pierde en la corriente sanguínea). El fármaco debe ser lipo/hidrofílico para poder atravesar. Los tensioactivos disminuyen la resistencia al paso y facilitan el paso de moléculas.

Colirios o Gotas Oftálmicas

Soluciones o suspensiones estériles que contienen una o varias sustancias medicamentosas destinadas a la instalación ocular. Se utilizan con fines terapéuticos o de diagnóstico.

Soluciones Oftálmicas

Estériles, libres de partículas, preparadas y envasadas para la instalación en el ojo.

Suspensiones Oftálmicas

Preparaciones líquidas estériles que contienen partículas sólidas dispersadas en un líquido destinadas a la aplicación sobre el ojo.

Envases

Frasco gotero drop tainer. También se usan PP y PEAD. Envases de vidrio para extemporáneo. Gotas viscosas: pomos.

Vía Nasal

Preparaciones líquidas, semisólidas o sólidas destinadas a la administración en fosas nasales con el efecto de ejercer acción local o sistémica. Son habitualmente isotónicas. pH 6.5 y 8.3. No se deben usar boratos/bórico (irritantes). ≠ pH lesiona el movimiento ciliar.

Vía Bucal y Faríngea

pH lo más cercano a la neutralidad. La acidez deteriora el esmalte, la alcalinidad daña los tejidos gingivales. Vehículos: polioles, alcohol, viscosantes.

Preparados son formas farmacéuticas líquidas usadas en forma tópica sobre encías, mucosa bucal y garganta (CAVIDAD BUCAL). ¡No deben ser ingeridos!

Se utilizan con la finalidad de reducir la concentración microbiana, para aliviar el dolor y la inflamación, refrescar, desodorizar, etc.

Vía Rectal

De preferencia a la VO cuando: El paciente no pueda usar la VO. Fármaco poco adecuado para VO (Efectos 2rios digestivos, Poca estabilidad en líq digestivos, Sabor muy desagradable, fármaco tiene potencial de abuso DV: Rechazo de la vía. Absorción lenta y a veces incompleta. Variaciones inter e intraindiv. Proctitis.

Vía Ótica

pH alcalino favorece el crecimiento de hongos y bacterias, hipertónica.