Glosario de Biofarmacia y Farmacocinética

Alternativa farmacéutica: a los productos que se administran por la misma vía, contienen la misma dosis molar del fármaco(s) o sustancia(s) activa(s) que pueden diferir en la forma farmacéutica (tabletas o cápsulas), en la forma química del fármaco o sustancia activa (diferentes sales, diferentes ésteres) o en ambas y que cumplen con las especificaciones de la FEUM.

Biodisponibilidad: a la proporción de fármaco que se absorbe a la circulación general después de la administración de un medicamento y el tiempo que requiere para hacerlo.

Biodisponibilidad absoluta: Determinada por la comparación de las respectivas ABC de un producto de prueba y la misma dosis de un fármaco administrado intravenosamente.

Biodisponibilidad comparativa: a la relación entre biodisponibilidades de dos formas farmacéuticas administradas por vía extravascular.

Bioequivalencia: a la relación entre dos equivalentes farmacéuticos o alternativas farmacéuticas cuando al ser administrados bajo condiciones similares producen biodisponibilidades semejantes.

Equivalente farmacéutico: a la especialidad farmacéutica con el mismo fármaco y forma farmacéutica, con igual concentración o potencia, que utiliza la misma vía de administración y que cumple con especificaciones farmacopeicas u otros estándares internacionales. Los aditivos pueden ser diferentes que los del medicamento de referencia.

Estudio de biocomparabilidad: a las pruebas, ensayos y análisis que sean indispensables para demostrar que un medicamento biotecnológico de prueba tiene las mismas características de calidad, seguridad y eficacia de un medicamento biotecnológico de referencia.

Medicamento genérico: Es todo aquel que presenta la misma composición cualitativa y cuantitativa en principios activos y la misma forma farmacéutica que un medicamento original, pero que no contiene los mismos excipientes o aditivos y no es fabricado bajo el mismo proceso.

Medicamento de prueba: al medicamento proveniente de un lote de producción o de un tamaño no menor al 10% del mismo cuando éste sea mayor a 100 000 unidades, manteniendo el equipo y el proceso de manufactura, que se fabrique conforme a la Norma Oficial Mexicana NOM-059-SSA1-2013, (véase punto 3.5, del capítulo de referencias) y que cumpla con los estándares de calidad oficiales establecidos en la Farmacopea de los Estados Unidos Mexicanos.

Medicamento de referencia: al medicamento indicado por la Secretaría como tal, que cuenta con el registro de dicha dependencia, que se encuentra disponible comercialmente y es seleccionado conforme a los criterios establecidos en las Normas.

Perfil de disolución: a la determinación experimental de la cantidad de fármaco disuelto a diferentes tiempos, en condiciones experimentales controladas, a partir de la forma farmacéutica.

Productos bioequivalentes: a los equivalentes farmacéuticos en los cuales no se observa diferencia significativa en la velocidad y cantidad absorbida del fármaco, cuando son administrados ya sea en dosis única o dosis múltiple bajo condiciones experimentales similares.

Biofarmacia:

1. Estudio de las propiedades físicas y químicas de los medicamentos y su dosificación adecuada en relación con el inicio, duración e intensidad de la acción del fármaco.
2. Estudio de los efectos de las propiedades fisicoquímicas del fármaco y del producto farmacéutico, *in vitro*, sobre la biodisponibilidad del fármaco, *in vivo*, para producir un efecto terapéutico deseado.

Biodisponibilidad: Porcentaje de fármaco que pasa intacto al torrente sanguíneo.

1. La velocidad y fracción de fármaco que llega al sitio de acción, para ejercer su efecto terapéutico.
2. La preparación de fármaco que se absorbe a la circulación general después de la administración de un medicamento y el tiempo que requiere para hacerlo.

Cinética de orden cero: La absorción NO DEPENDE de la concentración del fármaco.

Cinética de orden 1: La absorción DEPENDE de la concentración del fármaco.

Disolución: Transferencia de moléculas o iones en estado sólido a una solución.

Eficacia máxima: Mayor efecto que puede alcanzar un fármaco y depende de su capacidad para activar a sus receptores.

Factor de diferencia (F1): Calcula el porcentaje de diferencia entre dos perfiles de disolución en cada tiempo de muestreo. (F1=0-15)

Factor de similitud (F2): Transformación logarítmica del recíproco de la raíz cuadrada de la suma de cuadrados de los errores. (F2=50-100)

Farmacocinética: Estudia qué hace el organismo a los fármacos después de su administración.

1. La farmacocinética estudia el curso temporal de las concentraciones de un fármaco en la sangre y cuando es posible, en los tejidos del organismo.
2. También estudia el curso temporal de los efectos terapéuticos y tóxicos de un fármaco.

Farmacocinética compartimental: (Llamada «determinística»). Predice los cursos temporales de las concentraciones plasmáticas en el organismo. Por lo que las concentraciones de fármaco observadas determina el tipo de modelo compartimental.

Farmacodinamia: Estudia las acciones y los efectos de los fármacos y su mecanismo de acción.

1. Bloqueo (inhibición) de la actividad específica de enzimas.

Índice terapéutico: Da la seguridad al fármaco. Número que refleja la seguridad relativa de un medicamento o su selectividad de acción.

Pendiente: Refleja qué tanto debe unirse el fármaco a sus receptores para producir la respuesta farmacológica.

Permeabilidad: Capacidad del fármaco para atravesar las membranas.

Potencia: Cantidad mínima relativa de un fármaco que se necesita para producir un efecto terapéutico deseado.

Potencia estadística: La confianza que se tiene de los datos obtenidos a partir de una muestra. (80% para estudios de bioequivalencia)

Área bajo la curva (ABC): Cantidad de fármaco absorbido que hay en la sangre del paciente.

1. Es una medida de la exposición total al fármaco en el organismo y se calcula integrando la concentración plasmática del fármaco en función del tiempo. La comparación de los valores de AUC entre dos productos permite evaluar la extensión de la absorción y disponibilidad del fármaco.

Absorción: Velocidad y extensión a la que los fármacos llegan a la circulación sistémica desde el sitio de administración.

Bioexención: La bioexención es un término que hace referencia a la exención de los estudios de biodisponibilidad *in vivo* para demostrar la bioequivalencia de diferentes formulaciones orales de liberación inmediata de un mismo principio activo mediante un estudio comparativo de los perfiles de disolución *in vitro*.

Compartimento: Cómo es que el fármaco se distribuye en los órganos.

1. Representa un conjunto de estructuras en las cuales el fármaco tendrá un comportamiento similar y que se ordena de manera nivelada en el mismo.

Concentración mínima efectiva: Dosis a la que empieza a aparecer el efecto terapéutico.

Concentración máxima tolerada: Es la mayor cantidad que puede ser tolerada sin provocar efectos tóxicos.

Distribución: Describe el proceso por el cual un fármaco se mueve entre la sangre y varios tejidos (músculo y grasa) u órganos (cerebro).

Depuración: Dicta la cantidad de fármaco que se debe administrar para mantener la eficacia terapéutica.

Eliminación: Se refiere al proceso general por el cual un fármaco o sus metabolitos abandonan el organismo. Puede ocurrir a través de diferentes vías, como la excreción renal, la excreción biliar, la exhalación pulmonar o la eliminación a través de la piel. La eliminación también puede involucrar la metabolización de un fármaco en compuestos inactivos o la transformación en metabolitos activos que luego se eliminan.

Excreción: Es la eliminación de sustancias de desecho de los fluidos corporales, sustancias que incluyen fármacos y sus metabolitos.

Metabolismo: Modificación bioquímica de una forma química a otra, que ocurre generalmente a través de sistemas enzimáticos especializados.

1. Implica la conversión de compuestos químicos lipofílicos en derivados altamente polares que pueden excretarse fácilmente del cuerpo.

Solubilidad: capacidad de una sustancia, generalmente un soluto, para disolverse en un disolvente y formar una solución homogénea. Es una propiedad química que indica la cantidad máxima de una sustancia que se puede disolver en una cantidad dada de disolvente, bajo condiciones específicas de temperatura y presión.

Concentración Máxima (Cmax): Es el valor máximo de concentración plasmática alcanzado por el fármaco después de su administración. La comparación de los valores de Cmax entre dos productos permite evaluar la velocidad y la intensidad de la absorción.

Eficiencia de disolución: Área bajo la curva de disolución hasta un cierto tiempo, t, expresado como un % del área del rectángulo descrito por el 100% de disolución en el mismo tiempo.

Fármaco «altamente soluble»: Aquel que en su mayor dosis es soluble en 250 mL de medio acuoso o menos, en un intervalo de pH de 1.2 a 6.8, y a una temperatura de 37+/- 1°C.

Fármaco «altamente permeable»: Si la cantidad absorbida determinada por un balance de masas o bien comparada con la dosis intravenosa es mayor al 85% en humanos.

Perfil de disolución: Es la determinación experimental de la cantidad de fármaco disuelto a diferentes tiempos, en condiciones experimentales controladas, a partir de la FF.

1. Representación gráfica de un comportamiento matemático.
2. Describe la velocidad de cambio.

Prueba de disolución: Es una especificación monográfica farmacopeica. (Q= % de fármaco disuelto en referencia a la cantidad del marbete).

1. Cuánto debe disolverse mi medicamento en el tiempo establecido en mi monografía.
2. Determina la cantidad específica a partir de una FF a un tiempo determinado.
3. Método para determinar la liberación de un fármaco en el medio de prueba, a partir de la FF que lo contiene.

Sistema de clasificación biofarmacéutica (SCB): Conjunto de criterios basados precisamente tanto en la permeabilidad intestinal como en la solubilidad acuosa de un fármaco, dos factores que condicionan la absorción.

Tiempo de Máxima Concentración (Tmax): Es el tiempo que transcurre desde la administración del fármaco hasta que se alcanza la concentración máxima en el plasma. La comparación de los valores de Tmax entre dos productos permite evaluar la velocidad de absorción.

Velocidad de disolución: Cantidad de ingrediente y activo en una FF disuelta por unidad de tiempo bajo condiciones estandarizadas de interfaz sólido-líquido, a partir de la FF (NOM-177).

Tiempo de vida media (T½): Tiempo promedio que tarda un fármaco en distribuirse 50%.

1. Evalúa el tiempo necesario para que la mitad del fármaco sea eliminado del cuerpo del paciente.
2. Tiempo que se necesita para que las moléculas disponibles para su absorción se reduzcan a la mitad.

Tiempo medio de disolución (TMD): Cada distribución puede ser descrita matemáticamente por medidas de tendencia central (media y mediana) y medidas de dispersión (desviación estándar y varianza).

Velocidad media de disolución (VMD): La velocidad promedio de disolución del principio activo en la FF.

Volumen de distribución: Parámetro cuantificable que relaciona la concentración del fármaco en el organismo. (MODELO COMPARTIMENTAL)