Vía intramuscular
El medicamento se deposita a nivel del músculo.
La administración de estos medicamentos solo la Realizan los profesionales. Es una vía dolorosa, y supone la rotura de los epitelios que hay encima del Músculo (tejido subcutáneo, dermis y epidermis). El músculo está constituido por fibras musculares que Están estrechamente relacionadas, y hay líquido intersticial interpuesto entre ellas. A la hora de administrar un medicamento en la masa muscular, se forma un depósito parenteral Constituido por la sustancia activa y los excipientes. Hasta las fibras musculares llega una arteriola que va Paralela a ellas; frente a ella hay una vénula que recoge la sangre del músculo; y entre ambas hay una Densa red de capilares constituida por una sola capa de células. Además, pegada a la red de capilares Hay una red de vasos linfáticos, que en algunos casos contribuye al proceso de absorción.
En resumen, en la absorción intramuscular colaboran la red de capilares, y en algunas situaciones, También los vasos linfáticos. ✦ Mecanismo y cinética de absorción El lugar de absorción está comprendido por el endotelio de los capilares (sustancias con peso Molecular inferior a 20000 Dalton), y por los vasos linfáticos (sustancias con peso molecular superior). Por vía intramuscular también se administran sustancias que se obtienen por síntesis, y también Sustancias con peso molecular mayor, como proteínas (insulina, eritropoyetina, MoAb, etc.). La absorción por los capilares se realiza mediante difusión pasiva a través de los constituyentes de la Membrana o a través de poros, por lo que sigue una cinética de orden uno. Esto es para moléculas Con bajo PM. Las sustancias con pesos moleculares mayores de 20000 Da solo pueden absorberse Por los vasos linfáticos. Cuando una sustancia se absorbe a nivel de los vasos linfáticos, tiene un recorrido largo hasta llegar a La circulación sistémica, por lo que puede reducirse su biodisponibilidad. Por tanto, no más de un 20% de la dosis administrada alcanza la circulación. La absorción a través de los vasos linfáticos hoy día no está muy bien estudiada; solo se sabe que la Biodisponibilidad es más reducida que cuando se produce a través del endotelio de los capilares. ✦ Factores que influyen en la velocidad de absorción • Factores fisiológicos – Lugar de administración: los medicamentos se administran por vía intramuscular a nivel del Deltoides, de los glúteos y del vasto lateral. También influye el volumen que se administra, ya que cada músculo permite un determinado Volumen. Por ello el músculo en el que se administra con mayor frecuencia son los glúteos. En Niños, se usa el vasto lateral para evitar dañar el nervio ciático. – Actividad muscular: si el músculo se somete a movimientos después de la administración, Aumenta la velocidad de absorción. – Vasoconstrictores: se administran sustancias vasoconstrictoras para que la velocidad de Absorción sea un poco más lenta. – Patología: hay patologías que disminuyen la velocidad de absorción. – Contraindicada la administración de anticoagulantes por si se rompen vasos. – Difusibilidad: en algunas ocasiones se administran sustancias que aumentan la difusión. 115 Músculo Velocidad flujo sanguíneo Velocidad absorción Dolor Volumen (mL) Deltoides, Glúteos, Vasto lateral
La administración de estos medicamentos solo la Realizan los profesionales. Es una vía dolorosa, y supone la rotura de los epitelios que hay encima del Músculo (tejido subcutáneo, dermis y epidermis). El músculo está constituido por fibras musculares que Están estrechamente relacionadas, y hay líquido intersticial interpuesto entre ellas. A la hora de administrar un medicamento en la masa muscular, se forma un depósito parenteral Constituido por la sustancia activa y los excipientes. Hasta las fibras musculares llega una arteriola que va Paralela a ellas; frente a ella hay una vénula que recoge la sangre del músculo; y entre ambas hay una Densa red de capilares constituida por una sola capa de células. Además, pegada a la red de capilares Hay una red de vasos linfáticos, que en algunos casos contribuye al proceso de absorción.
En resumen, en la absorción intramuscular colaboran la red de capilares, y en algunas situaciones, También los vasos linfáticos. ✦ Mecanismo y cinética de absorción El lugar de absorción está comprendido por el endotelio de los capilares (sustancias con peso Molecular inferior a 20000 Dalton), y por los vasos linfáticos (sustancias con peso molecular superior). Por vía intramuscular también se administran sustancias que se obtienen por síntesis, y también Sustancias con peso molecular mayor, como proteínas (insulina, eritropoyetina, MoAb, etc.). La absorción por los capilares se realiza mediante difusión pasiva a través de los constituyentes de la Membrana o a través de poros, por lo que sigue una cinética de orden uno. Esto es para moléculas Con bajo PM. Las sustancias con pesos moleculares mayores de 20000 Da solo pueden absorberse Por los vasos linfáticos. Cuando una sustancia se absorbe a nivel de los vasos linfáticos, tiene un recorrido largo hasta llegar a La circulación sistémica, por lo que puede reducirse su biodisponibilidad. Por tanto, no más de un 20% de la dosis administrada alcanza la circulación. La absorción a través de los vasos linfáticos hoy día no está muy bien estudiada; solo se sabe que la Biodisponibilidad es más reducida que cuando se produce a través del endotelio de los capilares. ✦ Factores que influyen en la velocidad de absorción • Factores fisiológicos – Lugar de administración: los medicamentos se administran por vía intramuscular a nivel del Deltoides, de los glúteos y del vasto lateral. También influye el volumen que se administra, ya que cada músculo permite un determinado Volumen. Por ello el músculo en el que se administra con mayor frecuencia son los glúteos. En Niños, se usa el vasto lateral para evitar dañar el nervio ciático. – Actividad muscular: si el músculo se somete a movimientos después de la administración, Aumenta la velocidad de absorción. – Vasoconstrictores: se administran sustancias vasoconstrictoras para que la velocidad de Absorción sea un poco más lenta. – Patología: hay patologías que disminuyen la velocidad de absorción. – Contraindicada la administración de anticoagulantes por si se rompen vasos. – Difusibilidad: en algunas ocasiones se administran sustancias que aumentan la difusión. 115 Músculo Velocidad flujo sanguíneo Velocidad absorción Dolor Volumen (mL) Deltoides, Glúteos, Vasto lateral
Factores tecnológicos
– Soluciones verdaderas:
‣ Cuando la sustancia activa es muy soluble en agua: normalmente el excipiente solo está
Constituido por agua; cuando se administra, la sustancia lo único que tiene que hacer es
Difundir hasta alcanzar el endotelio de los capilares. En estos casos, la velocidad de
Absorción es muy rápida.
‣ Cuando la sustancia activa es poco soluble en agua: los excipientes están constituidos por
Agua + codisolvente; en estos casos, cuando se administra el preparado, el codisolvente
Difunde en el líquido intersticial, y la sustancia activa precipita en el lugar de administración.
Para que se libere la sustancia activa, tendrá que disolverse en el líquido intersticial; por eso,
En estos preparados, la velocidad de absorción será menor.
Hay algunas sustancias que no están recomendadas por vía intramuscular, como el diazepam,
Que es muy lipofílico y tiene una lenta velocidad de absorción.
Se pueden administrar soluciones lipofílicas (excipiente oleoso), donde la velocidad de
Absorción es tan lenta que se forman sistemas de liberación prolongada.
– Suspensiones: se usan para elaborar formulaciones de liberación prolongada tanto con
Excipiente hidrofílico como lipofílico. Esto es así por las carácterísticas de la vía i.M.
– Otros factores:
‣ Se permiten volúMenes relativamente altos (hasta 15 mL), ya que un volumen mayor se
Presta a que se forme un absceso, necrosis del tejido y dolor.
‣ La mayoría de los inyectables intramusculares tienen pH de 7,4 o ácido, ya que el pH
Alcalino produce irritación en los tejidos.
‣ Solo se permiten soluciones iso o hipertónicas, no hipotónicas.
. Vía subcutánea
Consiste en la administración de un medicamento en el tejido subcutáneo, que se encuentra debajo de
La dermis. El tejido subcutáneo está constituido por una matriz de fibras de colágeno y elastina, en la
Que abundan los adipocitos. Los adipocitos no están vascularizados, lo que supone un problema en
Obesos.
La velocidad de absorción en el tejido subcutáneo será más lenta que en la vía intramuscular, ya que el
Flujo sanguíneo también lo es.
El tejido subcutáneo, debido a su fácil acceso, se presta a la automedicación (insulinas, heparinas) a
Pesar de que es una vía parenteral.
✦ Mecanismo y cinética de absorción
Las sustancias activas se absorberán de la misma forma que en el músculo: atravesando la red de los
Capilares, o por los vasos linfáticos.
Del mismo modo, se administran sustancias activas de bajo peso molecular, y moléculas (proteínas,
MoAb) con peso molecular superior a 20000 Dalton que se absorberán por vía linfática. La cinética
Solo está definida para las sustancias que se absorben a través del endotelio de los capilares, y lo
Hacen con una cinética de orden uno.
✦ Factores que influyen en la velocidad de absorción
La velocidad de absorción depende de la concentración que hay y de la constante de absorción, y
Esa constante se puede modificar por diferentes circunstancias o factores, que se dividen en:
• Factores fisiológicos
– Lugar de administración: abdomen, muslos, nalgas y glúteos fundamentalmente. La velocidad
De absorción depende del riego de la zona, que suele ser mayor en el abdomen, y de la
Sustancia activa, por lo que para cada una se recomienda un lugar determinado.
– Actividad muscular: es baja a nivel del tejido subcutáneo, pero se puede favorecer la absorción
Mediante masajes en la zona.
– Vasoconstrictores: en algunas ocasiones se acompaña el preparado de sustancias
Vasoconstrictoras para disminuir la velocidad de absorción.
– Patología: los trastornos vasculares reducen la absorción; la adiposidad de la zona también
Influye, ya que los adipocitos no tienen flujo sanguíneo, por lo que reducen la absorción.
– Contraindicada la administración por vía subcutánea en una zona quemada.
– Difusibilidad: es la difusión de la molécula en el tejido subcutáneo hasta que alcanza los
Capilares. La difusión de la sustancia activa influirá en la velocidad de absorción, en el inicio del
Efecto y en su duración. Esto lo vamos a aplicar a estudiar los preparados que se usan
Actualmente de insulina, que se clasifican en dos grandes grupos:
• Preparados prandiales: el objetivo terapéutico es evitar los picos de glucemia que se
Obtienen cuando se administra alimento. Dentro de ellos tenemos:
‣ Rápidas: en forma de solución y con la presencia de iones Zinc, la insulina se aglomera
Formando hexámeros, que difunden por el tejido subcutáneo a una velocidad lenta; al
Mismo tiempo, los iones Zn están difundiendo dentro del tejido, transformándose en
Dímeros y finalmente en monómeros, que tienen velocidades de difusión y absorción
Rápidas. Por eso, el inicio del efecto de estos preparados sucede de 30 a 60 min después
De haberla administrado, cuando se disuelve el hexámero. Duración del efecto: 6-7h.
‣ Ultrarrápidas: en los últimos años, se han comercializado análogos de la insulina que
Tienen menos tendencia a formar hexágonos, por lo que la velocidad de absorción será
Mucho más rápida; por eso se clasifican como preparados de acción ultrarrápida.
• Preparados basales: el objetivo terapéutico es mantener los niveles de glucemia constantes
Sin administrar ningún alimento.
• Factores tecnológicos: por vía subcutánea se administran
– Preparados inyectables con un volumen máximo de 2 mL
– Sistemas de implantación: administración de sólidos
– Soluciones verdaderas: compuestas por agua, o por agua + codisolvente, que acabará
Precipitando la sustancia activa, por lo que pasarán a ser formulaciones de liberación
Prolongada. No se pueden administrar soluciones con excipiente lipofílico, sobre todo si es un
Aceite obtenido por semisíntesis, ya que es muy irritante para el tejido.
– Suspensiones: cuando se administran por vía subcutánea se consideran de liberación
Prolongada por las carácterísticas de la vía. Una suspensión hidrofílica tiene una absorción muy
Lenta, y se considera de liberación prolongada; las suspensiones lipofílicas no se administran.
– Otros: los preparados inyectables tienen que tener un volumen máximo de 2mL; el valor de pH
Del preparado debe ser de 7,4 o ligeramente ácido; y siempre isotónico.