Anestésicos Locales: Estructura, Farmacocinética y Complicaciones

Estructura de los Anestésicos Locales

Los anestésicos locales (AL) tienen una estructura común:

Cadena lipofílica: Anillo aromático.
Cadena intermedia: Éster o amida.
Cadena hidrofílica: Derivado amino.

Clasificación según el enlace

Ésteres

Procaina
Benzocaína (tópicos)
Tetracaina (tópicos)
Clorprocaina

Amidas

Lidocaína (inyectables)
Mepivacaína (inyectables)
Prilocaína
Etidocaína
Bupivacaína
Articaína (inyectables)

Duración de la acción

Acción corta:
- Procaina
- Prilocaína
- Clorprocaina
Acción media:
- Lidocaína
- Mepivacaína
- Articaína
Acción larga:
- Bupivacaína
- Etidocaína
- Ropivacaína

Factores que Influyen en la Acción de los AL

pKa
Liposolubilidad: A mayor liposolubilidad, mejor difusión y fijación a proteínas, lo que aumenta la potencia y duración del efecto. La articaina tiene la mejor liposolubilidad.
Acción vasodilatadora

Aspectos Farmacocinéticos

Vía de administración: Infiltración de tejidos a través de punción.
Absorción: La vasodilatación generada por el AL aumenta la velocidad de absorción, reduciendo la duración y profundidad del efecto, y aumentando el riesgo de sobredosis.
Metabolismo: Proteínas plasmáticas e hígado.
Excreción: Vía renal.

Dosis Máxima Recomendada

Lidocaína: 4.4 mg/kg
Mepivacaína: 6.6 mg/kg
Articaína: 7 mg/kg (adultos) y 5 mg/kg (niños)

Complicaciones Sistémicas de los AL

Hipersensibilidad: Alergias asociadas a preservantes (metilparabeno) y/o sulfito de sodio. Puede manifestarse como dermatitis, angioedema, broncoespasmo o anafilaxia sistémica.
Síncope/lipotimia: Asociado a hipotensión por estrés.
Sobredosis: Dependiente del operador, niveles plasmáticos excesivos rompen el equilibrio de absorción y eliminación. Considerar pacientes con falla hepática y/o renal.

Generalidades de los Vasoconstrictores (VC)

Receptores alfa: Vasoconstricción del músculo liso de los vasos sanguíneos.
Receptores beta 1: Estimulación cardíaca y lipólisis.
Receptores beta 2: Broncodilatación y vasodilatación.
Adrenalina/epinefrina (0.2mg): Se une a receptores alfa, beta 1 y beta 2.
Levonordefrina (1mg): Se une a receptores alfa, beta 1 y poco a beta 2 (indicado para pacientes con ECV).
Los niveles plasmáticos de adrenalina tras un AL son similares a los de un ejercicio moderado-intenso.
Seguro para pacientes hipertensos controlados.

Efectos de un Vasoconstrictor en un Vaso Sanguíneo

Aumento de la presión sistólica y diastólica.
Aumento del gasto cardíaco.
Aumento del volumen sistólico.
Aumento de la frecuencia cardíaca y fuerza de contracción.
Aumento del consumo de oxígeno.

Concentración de VC (1:1.000)

1g o 1000mg = 1000 cc de solución. 1mg = 1cc. 1000mg = 100.000 cc de solución. 0.01mg = 1cc / 0.018mg = 1.8 cc

Reacciones Sistémicas de los VC

Ansiedad
Depresión
Mareo
Náuseas
Dolor de estómago
Dolor de cabeza
Inquietud/malestar
Taquicardia

Articaína

AL de mayor uso.
Disponible al 4% con 1:100.000 o 1:200.000 de epinefrina.
Alta liposolubilidad.
Alto porcentaje de unión a proteínas.
Constante de disociación (pKa) de 7.8.
Potencia anestésica intermedia con inicio rápido de acción.
Enlace amida: Biotransformación lenta en el hígado.
Enlace éster: Inactivado rápidamente por esterasas plasmáticas.
Excreción renal: En forma de glucurónido de ácido articainico (usable en pacientes con problemas hepáticos y renales).
Menor toxicidad por su rápido metabolismo.
Efectos adversos: Más asociado a parestesia, aunque estudios recientes desmienten su alta neurotoxicidad.
Éxito anestésico en zonas con mayor y menor cortical.

Accidentes, Complicaciones y Negligencia

Accidente: Sucesos imprevistos durante una actividad clínica.
Complicaciones: Situaciones propias a pesar de una correcta aplicación y conocimientos.
Negligencia: Iatrogenia, acciones incorrectas e inapropiadas.

Complicaciones Locales

Fractura de aguja: Por doblarse, movimientos repentinos del paciente o defectos de fabricación.
Sensaciones: Dolor (mala técnica, aguja sin filo, inyección rápida), quemaduras (pH de la solución, velocidad de inyección).
Hematológicas: Hematoma, equimosis, hemorragias (epistaxis), isquemia (infiltración palatina y vasoconstrictor).
Neurológicas: Alteraciones en la sensibilidad (anestesia, parestesia, hipoestesia, hiperestesia, disestesia). Asociadas a trauma directo al nervio, inyección con solución contaminada o hematoma cercano al nervio.
De tejido blando: Mordedura, úlcera, edema.
Musculares: Trismus, diplopía, infecciones.

Complicaciones Sistémicas

Sobredosis: Dosis dependiente, síntomas asociados al fármaco usado. Tratamiento específico para cada fármaco. Puede producir cetoacidosis metabólica. Soporte vital básico, diazepam para convulsiones, oxígeno y posible uso de epinefrina.
Hipersensibilidad (tipo I o III): No depende de la dosis, síntomas similares independientemente del fármaco (rush cutáneo, edema respiratorio). Tratamiento similar.

Consideraciones Importantes

Estado renal y hepático.
Compromiso cardiovascular y pulmonar (por el vasoconstrictor).
Droga anestésica a usar (dosis, características, concentración).
Edad del paciente (dificultad de metabolización).
Peso del paciente (para determinar la concentración necesaria).
Fármacos (antihistamínicos y antidepresivos tricíclicos).
Uso de AL vasodilata, por lo que dura menos.
Vía de administración (uso de aspiración).

Contraindicaciones Absolutas

Alergias documentadas: Ésteres, amidas, metilparabeno, bisulfito de sodio (AL con vasoconstrictor).
ECV o antecedentes CV: Angina de pecho inestable, infarto agudo al miocardio (< 6 meses), cirugía coronaria (< 6 meses), arritmias refractarias, HTA severa e insuficiencia cardíaca congestiva no controladas.

Fases de la Toxicidad por AL

Fase 1: Excitadora

El paciente experimenta: angustia, aprensión, taquicardia, náuseas, vómito y convulsiones (poco frecuente).

Fase 2: Depresora

El paciente experimenta: disminución del gasto cardíaco y bradicardia, vasodilatación periférica, con posible paro respiratorio y/o cardiorrespiratorio (se debe tener vía aérea permeable).