Antiepilépticos y Opioides: Farmacología, Indicaciones y Efectos Adversos

Antiepilépticos

Fármaco

M.A (Mecanismo de Acción)

I.T (Indicación Terapéutica)

Dosis

S.V (Semivida)

E.A (Efectos Adversos)

Carbamazepina

(tricíclicos)

Bloquea los canales de NA

Crisis tónico-clónicas generalizadas

V.O (Vía Oral)

35mg/kg/día

6-15

Náuseas, ataxia, hiponatremia, somnolencia, síndrome de Stevens-Johnson

Oxcarbazepina

(tricíclicos)

Convulsiones de inicio parcial

300mg/día

5-13

Exantema, náuseas, cefalea, sedación, mareo

Acetato de eslicarbazepina

Convulsiones de inicio parcial en adultos

V.O (Vía Oral)

1200mg/día

8-24

Fenitoína

Crisis tónico-clónicas generalizadas

Crisis parciales

300-400mg/día

12-60

Diplopía, ataxia, hiperplasia gingival, hirsutismo, neuropatía

Fosfenitoína

I.V (Intravenosa)

50-100 PE/min

Diazepam

(benzodiacepinas)

Potencia las respuestas del GABA y reduce el ritmo de las descargas

Convulsiones tónico-clónicas generalizadas

V.O (Vía Oral)

3mg/kg/día

30-60

Sedación

Clonazepam

(benzodiacepinas)

Potencia las respuestas de GABA, se absorbe con facilidad por vía oral

Crisis epilépticas, crisis en grupos

V.O (Vía Oral)

0.25mg/2 veces al día

20-40

Sedación

Lorazepam

Benzodiacepinas

Incrementa la actividad del ácido GABA

Tratamiento de ansiedad y tensión

Alteraciones del comportamiento

V.O (Vía Oral)

1-4mg/día

9-16

Sedación, fatiga, cefalea, ataxia

Clobazam

Benzodiacepinas

Incrementa la actividad del GABA al facilitar su unión con el receptor GABAérgico

Tratamiento coadyuvante de la epilepsia

Estados de ansiedad agudos y crónicos

V.O (Vía Oral)

80mg/día

20

Somnolencia, confusión, fatiga, cefalea, diplopía

Gabapentina

(Derivados del GABA)

Disminuye la transmisión excitadora al actuar sobre los conductos de CA

Convulsiones tónico-clónicas generalizadas

Convulsiones parciales

V.O (Vía Oral)

900-1800mg/día

5-9

Somnolencia, mareos, ataxia, aumento de peso, somnolencia, mareo, ataxia

Eliminación renal

Pregabalina

(Derivados del GABA)

Oral

150-600mg/día

6-6.5

Lamotrigina

Prolonga la inactivación de los conductos del NA, actúan en el espacio presináptico

Convulsiones tónico-clónicas

Oral

25mg/día

25-32

Mareo, cefaleas

Divalproex

Aumenta los niveles cerebrales de GABA

Epilepsias generalizadas primarias

V.O (Vía Oral)

25mg/kg/día

6-16

Náuseas, temblor, alopecia, malestar GI

Etosuximida

Reduce la propagación de la actividad eléctrica anómala en el cerebro

Bloquea canales CA

Crisis de ausencia

V.O (Vía Oral)

15mg/kg/día

25-26

Malestar GI

Somnolencia

Náuseas

Fenobarbital

Barbitúrico

Inhibe la transmisión sináptica mediada por GABA

Tratamiento de la epilepsia

Crisis generalizadas tónico-clónicas

Insomnio

V.O (Vía Oral)

120-240mg/día

72-124

Problemas de coordinación equilibrio, somnolencia

Primidona

Barbitúrica

Altera los flujos iónicos de la membrana neuronal

Gran mal, epilepsia psicomotora

V.O (Vía Oral)

125-250mg/3 veces al día

5-18

Somnolencia, apatía, náuseas, cefalea, vómitos

Ezogabina

Abre los canales de potasio tipo M

Epilepsia

V.O (Vía Oral)

150mg/3 veces al día

7-11

Retención urinaria, mareo, somnolencia

Cianosis

Felbamato

Bloqueo de los canales de NA y CA y potenciación de las acciones del GABA

Epilepsias refractarias

V.O (Vía Oral)

3600mg/día

20-23

Insomnio, insuficiencia hepática, anemia aplásica

Lacosamida

Aumenta selectivamente la inactivación lenta de canales de NA

Coadyuvante en las convulsiones focales

V.O (Vía Oral) e I.V (Intravenosa)

50mg/2 veces al día

13

Mareo, cefalea, fatiga

Levetiracetam

Se une a la proteína 2A de las vesículas sinápticas

Coadyuvante en convulsiones de inicio focal, mioclónicas, tónico-clónicas generalizadas

V.O (Vía Oral)

10-20mg/kg

6-8

Anorexia, fatiga, síntomas conductuales

Perampanel

Antagonista del ácido 3-hidroxi-5-metilo-4-isoxazolepropiónico

Convulsiones de inicio parcial en mayores de 12 años

V.O (Vía Oral)

12mg/día

105

Disminución del apetito, ansiedad, náuseas

Rufinamida

Modula la actividad de los canales de NA

Síndrome de Lennox-Gastaut

V.O (Vía Oral)

45mg/kg/día

6-10

Aumento de peso

Edema periférico

Tiagabina

Bloquea la captura del GABA en las neuronas presinápticas

Adyuvante en las convulsiones de inicio parcial

5-10mg/día

7-9

Sedación, fatiga, temblor

Topiramato

Bloquea los canales de NA dependientes de voltaje, reduce las corrientes de CA

Epilepsia parcial y primaria generalizada

100-200mg/día

21

Somnolencia, pérdida de peso, parestesias, glaucoma

Vigabatrina

Unión irreversible de GABA-T

Epilepsia parcial

V.O (Vía Oral)

50mg/kg/día

7.5

Pérdida visual, anemia, fatiga

Zonisamida

Bloquea los canales de NA

Bloquea las corrientes de calcio tipo T

Epilepsia focal

V.O (Vía Oral)

500mg/día

63

Náuseas, anorexia, ataxia

Opioides

Fármaco

M.A (Mecanismo de Acción)

I.T (Indicación Terapéutica)

Dosis

S.V (Semivida)

E.A (Efectos Adversos)

Alfentanilo

Sintético

Fenilpiperidinas

Agonista opiáceo de inicio de acción muy rápido y corta duración

Adyuvante en anestesia local y en intervenciones de corta o larga duración

I.V (Intravenosa)

20-40mcg/kg

90-111min

Euforia, vértigo, sedación, apnea

Fentanilo

Agonistas potentes de receptores, afinidad variable por receptores SY K

Dolor intenso, adyuvante en la anestesia

IV (Intravenosa)

20-50mcg/kg

7h

Sedación, nerviosismo, taquicardia

Metadona

Tratamiento dolor nociceptivo y neuropático

Oral

60-100mg/día

24-36h

Euforia

Morfina

Dolor intenso, adyuvante en la anestesia

IM: 5-20mg/4h

IV: 2.5-15mg en 4-5min

VO: 30mg/12h

1.5-2h

Euforia, depresión respiratoria, vómitos

Codeína

Agonistas parciales

Menos eficaz que la morfina, puede antagonizar a agonistas fuertes

Dolor leve o moderado

Oral

0.5-1mg/kg

3-4h

Mareos, somnolencia, convulsiones, estreñimiento

Hidrocodona

Agonistas parciales

Oral

60mg/día

3.8-6h

Sedación, náuseas, vómitos

Buprenorfina

Agonista parcial, antagonista K

Dolor moderado

Tratar la dependencia a opioides

0.2-0.4mg/6 horas

2-5h

Sedación, depresión respiratoria, hipotensión

Nalbufina

Agonista-antagonista de opioides mixtos

Dolor crónico

Dolor de moderado a grave

0.3mg/kg a 3mg/kg I.V (Intravenosa)

30-60min

Efecto techo para la depresión respiratoria

Dextrometorfano

Antitusígenos

No se comprende bien, pero posee actividad agonista parcial potente y son eficaces

Tos debilitante aguda

30mg/día

30-60min

Disminuye el reflejo tusígeno

Naloxona

Antagonistas de opioides

Antagonista de receptores N, 8, K

Antagoniza rápidamente todos los efectos de los opioides

Sobredosis de opioides

IV (Intravenosa) IM (Intramuscular)

0.4mg/kg dosis única

30-81min

Desvanecimiento, dolor de cabeza, vómitos

Tapentadol

Agonista en el μ receptor de opioide, inhibe la recaptura de noradrenalina

Dolor moderado

Oral

50mg/2 al día

4-6h

Mareos, somnolencia, cefalea, temblores

Tramadol

Efectos mixtos, agonista μ débil, inhibidor

50-100mg

Heroína

Agonista puro de receptores opiáceos

Alivio del dolor

30mg/parenteral

2-3h

Sequedad bucal, miosis, pérdida de apetito

Oxicodona

Derivado de la morfina

Agonista puro opioide con afinidad por receptores K y delta

Dolor intenso

Oral

30mg/día

3-4.5h

Ansiedad, confusión, depresión

Oximorfona

Agonista analgésico opioide semisintetico

REMIFENTANILO

Agonista selectivo de los receptores opioideos de rápido comienxo y corta duracion

Usos en procedimientos QX que requieren anestecia 

12ug/kg/h I.V

1-20min

Deprecion respiratoria nauseas, vomitos

SUFENTANILO

0.2-2mcg/kg/h

3-4H

BUTORFANOL

Agonistas-antagonistas de opioides mixtos 

Dolor crónico 

2mg IV

3-7H

Astenia, dolor de cabeza,vomitos

PENTAZOCINA

Agonista sobre K receptores 

Dolor moderado

30mg

2-3H

Deprecion respiratoria, disminuye la peristalsis,taquicardia 

NALTREXONA

Antagonista no selectivo de los opioides 

Desintoxicación rápida de opioides

Oral

100-150mg

4-13h

Cefalea transtornos del sueño, nauseas 

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