Antihelmínticos
Albendazol
Farmacocinética
Es un carbamato benzimidazol. Administración: oral. Se absorbe de forma irregular (con comida grasosa). Metabolismo de primer paso en el hígado para convertirse en el metabolito activo sulfoxido de albendazol. Alcanza concentraciones plasmáticas 3 horas después de su dosis 400mg. VIDA MEDIA: 8 a 12 horas. El sulfoxido se une principalmente a proteína, se distribuye en tejidos y penetra en la bilis, LCR y quistes hidatídicos. Se excreta en orina.
Acciones Antihelmínticas
Benzimidazoles tienen actividad contra nematodos, al inhibir la síntesis de los microtubulos.
Efectos larvicidas en hidatidosis, cisticercosis o neurocisticercosis, ascariosis y anquilostomiasis, efectos ovicidas en la ascariosis, anquilostomiasis y tricuriosis.
Aplicaciones clínicas
Estómago vacío cuando es contra parásitos intraluminales, pero con comida grasa si es contra parásitos presentes en los tejidos.
Neurocisticercosis: Se considera fármaco de elección, duración más breve, costo bajo, mejor penetración en el espacio subaracnoideo y mayores concentraciones de fármacos.
Reacciones Adversas
Molestias epigástricas leves y transitorias, diarreas, cefaleas, nauseas, mareos, laxitud e insomnio. En empleo a largo plazo para hidatidosis: bien tolerado, pero puede causar molestias abdominales, cefaleas, fiebre, fatiga, alopecia, elevación de las enzimas hepáticas y pancitopenia. NO SE DEBE ADMINISTRAR a pacientes con hipersensibilidad conocida a otros benzimidazoles o a los adultos cirróticos.
Bitionol
Alternativa al triclabendazol para tratar fasciola hepática y paragonimus pulmonar.
Farmacocinética
Alcanza concentraciones sanguíneas máximas en 4 a 8 horas, excreción riñón.
Aplicaciones clínicas
Vía oral, después de las comidas en días alternos hasta complementar 10 a 15 dosis. En la paragonimiosis pulmonar, las tasas de curación son mayores del 90%.
Reacciones Adversas
Leves y transitorios, su gravedad obliga a interrumpir el tratamiento. Diarrea, cólicos, anorexia, nauseas, vómitos, mareos, cefaleas. Exantemas cutáneos se presentan después de una semana o más de tratamiento, reacción a los antígenos liberados por los vermes moribundos.
Citrato de Dietilcarbamazina
Fármaco de elección en el tratamiento de la filariosis, loiosis y eosinofilia tropical. Ha sustituido a la ivermectina para el tratamiento de la oncocercosis.
Farmacocinética
Derivado sintético de la piperazina que se comercializa como sal de citrato. Se absorbe con rapidez en el tubo digestivo. Vida Media: 2-3 horas cuando la orina está ácida, 10 horas cuando la orina está alcalina. Rápidamente se equilibra en todos los tejidos excepto en el adiposo. Excretado por orina.
Acciones antihelmínticas
Inmoviliza a las microfilarias y altera su estructura superficial, desplazándolas de los tejidos y volviéndolas más susceptibles a la destrucción por los mecanismos de defensa del hospedero.
Aplicaciones clínicas
Debe tomarse después de la comida. Wuchereria bancrofti, Brugia malayi, Loa loa, Mansonella streptocerca.
Reacciones Adversas
Leves y transitorias, cefalea, malestar, anorexia, debilidad, nauseas, vómitos y mareos, también se presentan efectos adversos a consecuencia de la liberación de proteínas por microfilarias o vermes adultos moribundos. Las reacciones son muy graves con la oncocercosis. Las reacciones a las microfilarias moribundas suelen ser leves en Bancrofti y más intensas con Malayi y esporádicamente graves por Loa. Fiebre malestar general, exantema papular, cefalea, síntomas digestivos, tos, dolor torácico y mialgias o altralgias.
Doxiciclina
Grupo de tetraciclinas. Actividad macrofilaricida importante contra Bancrofti, es contra la oncocercosis, Tiene acción indirecta al destruir a los vermes Wolbachia, un simbionte bacteriano intracelular de parásitos filariasicos.
Ivermectina
Fármaco de elección en la estrongiloidiosis y oncocercosis.
Farmacocinética
Vía Oral. Se absorbe con rapidez, alcanza concentraciones plasmáticas máximas 4h. Amplia distribución en los tejidos y un volumen de distribución de casi 50L. Vida media es 16h. Excreción y metabolitos en heces.
Acciones antihelmínticas
Paraliza a los nematodos y artrópodos al intensificar la transmisión de señales en los nervios periféricos que es mediada por el GABA. La oncocercosis es microfilada. No destruye efectivamente los verme adultos, pero bloquea la liberación de microfilarias durante algunos meses después de tratamiento.
Aplicaciones clínicas
Oncocercosis, estrongiloidiosis, Malayi, Ozzardi, Pestans. Se ha administrado con dietilcarbamazina y albendazol para controlar Bancrofti.
Reacciones adversas
Los efectos adversos infrecuentes son fatiga, mareos, nauseas, vómitos, dolor abdominal y exantemas. En el tratamiento de la oncocercosis los efectos adversos se deben a la destrucción de las microfilarias y consisten en fiebre, cefalea, mareos, somnolencia, debilidad, exantema, prurito intenso, diarrea, artralgias y mialgias, hipotensión, taquicardia, linfadenitis, linfangitis y edema periférico.
Mebendazol
Benzimidazol sintético, baja efectos adversos.
Farmacocinética
Se absorbe menos del 10% administrado por vía oral. El fármaco absorbido se une a proteínas y se convierte con rapidez en metabolitos inactivos. Vida media de 2 a 6 horas. Excretado principalmente en la orina, sobretodo en forma de derivados descarboxilados. Una porción del fármaco absorbido y sus derivados es excretada en la bilis. La absorción aumenta cuando el fármaco se ingiere con una comida grasa.
Acciones antihelmínticas
Inhibe la síntesis de los microtubulos, forma activa, El fármaco destruye huevecillos de anquilostoma, áscaris y Trichuris.
Aplicaciones clínicas
Se utiliza en ascariosis, anquilostomiasis y oxiurosis. Puede tomarse antes o después de las comidas; se deben masticar los comprimidos antes de deglutirlos. Las tasas de curación son satisfactorios para las infecciones por oxiuros para la ascariosis, pero han sido deficientes en estudios recientes para la tricuriosis. Las tasas de curación también son más bajas para las infestaciones por anquilostomas. Se debe aplicar 3 veces al día con comida grasa; se debe administrar simultáneamente corticoesteroides en las infestaciones graves.
Reacciones Adversas
El tratamiento a corto plazo de los nematodos intestinales está libre de efectos adversos. Nauseas leves, vómitos, diarrea y dolor abdominal, Efectos secundarios son hipersensibilidad (exantema y urticaria), agranulocitosis, alopecia y elevación de las enzimas hepáticas. Teratógeno.
Metrifonato
Alternativo, seguro, bajo costo, trata Schistosoma haematobium.
Farmacocinética
Compuesto organofosfatado que se absorbe rápidamente después de la administración oral. Vida media: 1.5h. Eliminación es a través de la transformación no enzimática en diclorvos, metabolito activo.
Aplicaciones clínicas
Tratamiento con Haematobium, eficaz como profiláctico. En las infestaciones mixtas por Harmatobium y Mansoni, se ha combinado con oxamniquina.
Acciones antihelmínticas
Inhibición de la colinesterasa, paraliza temporalmente a los vermes adultos, produce desplazamiento desde el plexo venosos de la vejiga hasta las arteriolas de pulmones. Huevecillos vivos se eliminan por orina.
Reacciones adversas
Nauseas, vómitos, diarrea dolor abdominal, broncoespasmo, cefalea, diaforesis, fatiga, debilidad, mareos y vértigo.