Características y Aplicaciones de Fármacos Clave

1. Características de los Anestésicos Generales por Vía Inhalatoria

Las características de los anestésicos generales por vía inhalatoria son:

  • Solubilidad: Son poco solubles, por eso son de acción muy rápida. La concentración administrada es similar a la que llega al SNC. A menor solubilidad, mayor rapidez de acción.
  • Potencia: Se determina con la concentración alveolar mínima (CAM). A una concentración dada del anestésico, el 50% de los pacientes no sufrirán dolor ante un estímulo doloroso estándar. Los valores de CAM oscilan entre 0.5-2.

Existen dos tipos de fármacos anestésicos por vía inhalatoria:

  • Gases anestésicos: El óxido nitroso es el más característico. Tiene poca potencia analgésica, por lo que se usa en concentraciones altas (80%). Su acción es rápida debido a su baja solubilidad en sangre.
  • Líquidos inhalatorios: El halotano fue uno de los primeros. Produce anestesia rápida, pero su metabolismo genera flúor inorgánico, que es nefrotóxico y hepatotóxico. También puede causar arritmias cardiacas y depresión respiratoria.

2. Fármacos Ansiolíticos: Grupos Farmacológicos

Los fármacos ansiolíticos alivian o suprimen la ansiedad. Un buen ansiolítico no produce sueño ni sedación.

Existen dos grupos:

  • Grupo 1: Benzodiacepinas, barbitúricos y Meprobamato. Producen sedación y sueño en relación con la dosis, bloqueando los receptores benzodiacepínicos.
    • Bloqueo < 20%: ansiolisis.
    • Bloqueo 25-60%: sedación.
    • Bloqueo > 60%: hipnosis.
  • Grupo 2: Agonistas parciales de los receptores 5-HT1A (Buspirona, Gespirona, Ipsapirona). Producen ansiolisis sin sedación ni sueño. No interactúan con el alcohol ni otros depresores del SNC.
    • Dosis > 20-30%: acción antidepresiva.
    • La ansiolisis se observa tras 1-2 semanas de uso.

Otros fármacos usados para la ansiedad: Hidrato de Cloral, Metacualona, antihistamínicos y B-bloqueantes.

3. Subgrupos de las Benzodiacepinas

  • Agonistas inversos: Producen el efecto contrario al deseado (ansiedad, miedo, temblor). Ejemplo: Betacarbonilas.
  • Antagonistas: Flumacenilo. Se usa en casos de sobredosis o intentos de suicidio. Produce relajación muscular.
  • Agonistas parciales y agonistas parciales inversos: Imidazolino (ansiolítico y anticonvulsionante).

Otra clasificación por duración de acción:

  • Corta: Midazolam, Triazolam.
  • Media: Alprazolam, Lorazepam, Lormetazepam, Bromazepam.
  • Larga: Diazepam.

4. Efectos de los Morficos sobre el Aparato Cardiovascular

Producen acción vagal (bradicardia) e inhibición de los barorreceptores (hipotensión por vasodilatación). La vasodilatación se relaciona con la liberación de histaminas.

5. Acciones de las Prostaglandinas a Nivel Renal y Sanguíneo

La COX actúa sobre el ácido araquidónico y forma prostaglandinas con diferentes efectos:

  • Renal: Vasodilatación intrarrenal, aumento del flujo renal, mayor eliminación de sodio, potasio y agua, aumento de la diuresis, inhibición de la hormona antidiurética y disminución de la T.A.
  • Sanguíneo: Agregante plaquetario (modulan la función plaquetaria) y previenen hemorragias.

6. Sistema Renina-Angiotensina-Aldosterona

La renina, liberada en las células yuxtaglomerulares del riñón, actúa sobre el angiotensinógeno (producido en el hígado) y produce angiotensina I. La ECA (enzima convertidor de angiotensina), producida en el pulmón, convierte la angiotensina I en angiotensina II. La angiotensina II provoca la liberación de vasopresina (vasoconstricción y aumento de la T.A.) y aldosterona (retención de sodio y aumento de la T.A.).

7. Tratamiento del Parkinson

El Parkinson es una enfermedad progresiva con síntomas como temblor de reposo, rigidez muscular y bradicinesia. Los síntomas aparecen con una disminución del 30-40% de los niveles de dopamina. El tratamiento busca:

  • Aumentar los niveles de dopamina en el cerebro.
  • Disminuir la acetilcolina.

Fármacos utilizados:

  • Levodopa: Precursor de la dopamina que atraviesa la barrera hematoencefálica. Disminuye la bradicinesia y la rigidez.
  • Inhibidores de la dopa-descarboxilasa: Evitan el metabolismo periférico de la levodopa.
  • Agonistas dopaminérgicos: Derivados ergóticos, apomorfina y amantadina.
  • Inhibidores de la MAO-B: Preservan la levodopa en los ganglios basales (Selegilina).
  • Anticolinérgicos: Bloqueantes muscarínicos centrales que alivian el temblor y la rigidez (Biperideno).

8. Tratamiento de la Hipertensión

Los fármacos antihipertensivos influyen sobre las resistencias periféricas:

  • Diuréticos: Favorecen la eliminación de sodio y agua, disminuyendo el volumen plasmático y la T.A.
    • Tiazidas: Menos pérdida de potasio.
  • B-bloqueantes: Disminuyen la FC, el inotropismo y la secreción de renina.
  • α-bloqueantes: Bloquean los receptores α, provocando vasodilatación y disminuyendo la precarga.
  • Vasodilatadores:
    • Nitratos: Se convierten en óxido nítrico, produciendo vasodilatación.
      • Nitroglicerina
      • Dihidrato y monohidrato de isosorbide
    • Nitroprusiato sódico: Potente vasodilatador.
  • Bloqueantes de los canales de calcio: Impiden la entrada de calcio, provocando vasodilatación.
  • Inhibidores de la ECA: Impiden la conversión de angiotensina I en II, disminuyendo la producción de aldosterona y la vasoconstricción.
  • Antagonistas de los receptores de angiotensina II (ARA II): Bloquean los receptores de angiotensina II (Losartan).
  • Antagonistas de los receptores de endotelinas: Bloquean la vasoconstricción producida por las endotelinas (Bosentán).

9. Fármacos Antidiabéticos

  • Insulina: Se administra por vía subcutánea.
  • Secretagogos de insulina: Sulfonilureas, derivados de la meglitinida.
  • Sensibilizadores a la insulina:
    • Biguanidas (Metformina): Disminuyen la glucemia y mejoran el perfil lipídico.
    • Tiazolidinedionas (Glitazonas): Aumentan la sensibilidad a la insulina.
  • Inhibidores de la absorción de glucosa: Retardan la absorción de glucosa en el intestino.
  • Edulcorantes: Alternativas a la sacarosa con menor impacto glucémico.
  • Glucagón: Hormona hiperglucemiante.

10. Grupos y Fármacos Antiarrítmicos

  • Grupo I (Bloqueadores de los canales de sodio):
    • Ia: Quinidina, procainamida, disopiramida.
    • Ib: Lidocaína, mexiletina.
    • Ic: Flecainida, propafenona.
  • Grupo II (Antagonistas β-adrenérgicos): Esmolol, atenolol, propranolol, carvedilol.
  • Grupo III (Prolongan el período refractario): Sotalol, amiodarona, dofetilida, ibutilida.
  • Grupo IV (Antagonistas de los canales de calcio): Verapamilo, diltiazem.

11. Citostáticos

  • Grupo I (Actúan sobre el ADN):
    • Agentes alquilantes: Mostaza nitrogenada, nitrosoureas.
    • Platino: Carboplatino.
    • Antimetabólicos: Metotrexato.
    • Antibióticos antitumorales.
    • Inhibidores de la topoisomerasa.
    • Enzimas: L-Asparaginasa.
  • Grupo II (Actúan sobre la mitosis): Alcaloides de la vinca.
  • Grupo III (Hormonales e inmunitarios): Antiestrogénicos, antiandrogénicos, interleucinas, interferones.

12. Regla de 1800

Se utiliza para calcular la dosis de insulina rápida en situaciones de hiperglucemia:

  1. Factor de sensibilidad: 1800 / Unidades de insulina diarias.
  2. Unidades de insulina rápida: (Glucemia actual – Glucemia objetivo) / Factor de sensibilidad.

Ejemplo: Si la glucemia actual es 300 mg/dL, la glucemia objetivo es 100 mg/dL y el paciente usa 60 unidades de insulina al día, el factor de sensibilidad es 1800/60 = 30. La dosis de insulina rápida sería (300-100)/30 = 6.6 unidades, que se redondea a 7 unidades.

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