Diuréticos
1. Diuréticos de asa
Inhiben el cotransportador Na+-K+-2Cl– en el segmento grueso de la rama ascendente del asa de Henle. Son los que tienen máxima eficacia diurética, con una fracción de eliminación de Na+ que llega al 15-25%. Ejemplo: Furosemida.
2. Diuréticos tiazídicos
Actúan en la porción terminal del segmento diluyente cortical y primer segmento del túbulo contorneado distal, donde inhiben el cotransportador Na+-Cl–. Su eficacia diurética es moderada.
3. Diuréticos ahorradores de K+
Inhiben los canales de Na+ en el último segmento del túbulo contorneado distal y primero del túbulo colector. Por eso, su eficacia diurética es escasa, pero se caracterizan por su capacidad de reducir la eliminación de K+.
4. Antagonistas de la aldosterona
Ahorran K+.
5. Diuréticos osmóticos
Debido a la acción osmótica que ejercen preferentemente en el asa de Henle y, en menor grado, en el túbulo contorneado proximal, su eficacia diurética puede ser elevada.
6. Inhibidores de la anhidrasa carbónica
Ejercen esta acción preferentemente en el túbulo contorneado proximal y, en menor grado, en el túbulo colector. Su eficacia diurética es escasa y facilitan la eliminación de HCO3.
Indicaciones Terapéuticas
- Insuficiencia cardíaca
- Edemas y ascitis en la cirrosis
- Hipertensión arterial e intracraneal
- Hipercalcemias
Fármacos de Masa
Incrementan el volumen del contenido intestinal, lo que estimula la actividad motora. Actúan absorbiendo agua; al hincharse, incrementan su masa y estimulan los reflejos fecales.
Lubricantes
Son aceites vegetales y minerales que lubrifican y ablandan la masa fecal, favoreciendo su humidificación y cambio de consistencia.
Osmóticos
Se absorben pobremente en el intestino y actúan de forma osmótica, atrayendo agua hacia la luz intestinal. El aumento del volumen facilita la estimulación intestinal y el alto contenido en agua favorece su avance y rápida eliminación.
Estimulantes por contacto
Provocan irritación directa de la mucosa o estimulación de plexos nerviosos, inhibiendo la absorción de electrólitos y agua desde la luz intestinal. De esta manera, aumentan el contenido de líquido intestinal y estimulan intensamente la peristalsis.
Reacciones adversas (RA)
Formación de un hábito que conduce al abuso.
Advertencias (AT)
Pacientes que deben evitar la realización de fuertes esfuerzos o la defecación.
Eritropoyetina
Estimula la diferenciación terminal de los progenitores de la línea eritroide, hasta formar los eritrocitos maduros; de este modo, consigue elevar la masa total de hematíes.
Reacciones adversas (RA)
- Hipertensión arterial
- Malestar y escalofrío
Advertencias (AT)
Anemia.
Antagonistas de la vitamina K
Solo se producen in vivo, requiriendo un período de latencia que oscila entre 12 y 24 horas. Su mecanismo fundamental es alterar la acción de la vitamina K, elemento esencial para terminar de sintetizar en el hígado cuatro proenzimas factores de la coagulación: II, VII, IX y X. Los fármacos cumarínicos tienen la capacidad de inhibir las quinona reductasas y la vitamina K-epóxido reductasa. Por lo tanto, en su presencia, se va consumiendo la cantidad existente de hidroxiquinona (activa) hasta que se agota y las proteínas dependientes de vitamina K van saliendo al plasma en forma solo parcialmente carboxilada, es decir, inactivas.
Reacciones adversas (RA)
Hemorragia. La necrosis.
Gestágenos
La hormona natural es la progesterona, que al ser rápidamente metabolizada en el hígado, no resulta útil por vía oral. Por ese motivo, se buscaron otros derivados sintéticos que mantuvieran su actividad por vía oral; pero dada su relación estructural con otras hormonas esteroideas, muchos de ellos poseen otras propiedades, además de las estrictamente gestágenas.
Reacciones adversas (RA)
Se relacionan con su acción androgénica, apareciendo acné, hirsutismo y aumento de peso.
Advertencias (AT)
- Hemorragia funcional uterina
- Abortos espontáneos
- Anticoncepción
Antigestágenos: Mifepristona
Se une al receptor de la progesterona, por el que presenta una afinidad cinco veces mayor que la hormona; se comporta como antagonista competitivo. En la primera fase del embarazo, actúa principalmente sobre el endometrio, provocando la acción antigestágena con necrosis temporal y facilitando la acción de las prostaglandinas. En fases más tardías del embarazo, predomina la acción antagonista sobre el miometrio, facilitando así las contracciones del útero y la expulsión de su contenido. En la fase lútea inicial, también puede impedir la formación del cuerpo lúteo.
Reacciones adversas (RA)
- Hemorragia uterina
- Dolor abdominal
- Náuseas
- Vómitos
Advertencias (AT)
- Inducción de la menstruación
- Inducción del aborto
- Evacuación del útero del feto muerto