Antiinfecciosos

Penicilinas

El anillo betalactámico es necesario para la actividad biológica de las penicilinas. Este anillo también está presente en la estructura de las cefalosporinas, ambos grupos denominados betalactámicos.

Mecanismo de Acción

Inhiben la síntesis de la pared bacteriana de los gérmenes susceptibles, efecto que se debe a su unión con receptores enzimáticos conocidos como P.B.P. (proteínas de unión a penicilina), transpeptidasas o carboxipeptidasas. Son bacteriolíticas. Los pacientes tienen la posibilidad de resultar alérgicos a las penicilinas, se deben hacer pruebas utilizando métodos cutáneos.

Clasificación

• Penicilina G cristalina: acción rápida y se elimina en menos de 6 horas.
• Penicilina G procaínica – IM
• Penicilina G Benzatina: acción prolongada. IM
• Penicilinas orales: Fenoximetilpenicilina, Penicilina V.

Útiles en GRAM + y GRAM -: Streptococcus pyogenes, pneumoniae, viridans, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis.

• Ampicilina
• Amoxicilina

Usos: Otitis media aguda, sinusitis aguda por germen sensible, infecciones de la piel, infecciones por Salmonella typhi, neumonías.

RAM: Diarreas.

Amoxicilina + Ácido Clavulánico: Inhibe las betalactamasas, enzimas que destruyen el anillo betalactámico, esto hace que el antibiótico sea resistente a la acción de esta enzima. Destruye la pared bacteriana por unión a proteínas de la bacteria. De uso oral, tienen buena absorción. Poseen buena distribución en pulmones, líquido pleural, sinovial y a nivel de huesos y oído medio. Atraviesan la barrera placentaria y la leche materna. Se metabolizan a nivel hepático y se excretan a nivel renal.

Usos Terapéuticos: Infecciones bacterianas de oídos y garganta, infecciones del tracto urinario, infecciones de tejidos blandos, sepsis abdominal, todo por germen sensible demostrado con antibiograma.

RAM: Náuseas, rash cutáneo, anafilaxis, anemia hemolítica.

Interacciones: Anticonceptivos orales, disminuyen su eficacia.

Amoxicilina + Sulbactam: El sulbactam es un inhibidor de las betalactamasas, lo que lo convierte en un antibiótico bactericida.

Uso Terapéutico: Infección del tracto respiratorio superior e inferior (sinusitis, otitis media, neumonía, gonorrea, cistitis, pielonefritis, peritonitis), meningitis bacteriana, infecciones del hueso y articulaciones.

RAM: Anafilaxis, urticaria, diarreas, angioedema, etc.

Interacciones: Alopurinol aumenta el rash cutáneo. Anticonceptivos: disminuye su acción. Actúa en la pared celular, actúa como suicida de una amplia variedad de betalactamasas. Acción en los GRAM -.

RAM: En ancianos ajustar dosis de acuerdo a la función renal. En nonatos puede aumentar la vida media.

Cloxacilina: Útil en infecciones por GRAM +: Staphylococcus aureus y Staphylococcus epidermidis.

Usos Clínicos: Infecciones de piel, infecciones de tejidos blandos, infecciones óseas o genitourinarias.

RAM: Hipersensibilidad, trastornos gastrointestinales. En presentaciones inyectables debe ser administrada en forma inmediata.

Flucloxacilina: Posee en el anillo lateral un flúor, lo que hace que sea soluble, de acción más prolongada y de excreción más lenta. Útil en infecciones por GRAM +: Staphylococcus aureus y Staphylococcus epidermidis.

Usos Clínicos: Infecciones de piel, infecciones de tejidos blandos.

RAM: Trastornos gastrointestinales.

Cefalosporinas

Se las ha clasificado por generaciones según su momento de aparición, pero especialmente considerando su acción sobre gérmenes Gram -.

Clasificación

Primera Generación

Acción en Gram -: Staphylococcus aureus productores de betalactamasas, Streptococcus pyogenes, agalactiae, viridans y pneumoniae. Acción en Gram +: Clostridium perfringens y diphtheriae.

• Cefalotina
• Cefazolina
• Cefradina
• Cefalexina
• Cefadroxilo (uso oral)

Segunda Generación

Haemophilus influenzae, Escherichia coli, Klebsiella.

• Cefalotina, actividad sobre Bacteroides fragilis.
• Cefaclor (Vía oral)
• Cefuroxima

Tercera Generación

Aumentan eficacia en Gram (-). Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae. Es muy sensible a los Gram – aerobios como: Haemophilus influenzae, Escherichia coli, Klebsiella, Enterobacter, Proteus, Morganella.

• Cefotaxima
• Ceftizoxima
• Ceftriaxona
• Cefoperazona
• Cefotetan
• Moxolactam

RAM: Hipersensibilidad alérgica, hemorragias por interferencia en el metabolismo de la vitamina K (Moxolactam) además de inhibir la agregación plaquetaria, flebitis, reacción tipo disulfiram al mezclar con alcohol.

Usos Terapéuticos: Meningitis bacterianas, infecciones respiratorias, infecciones urinarias complicadas, infecciones intraabdominales de tipo intrahospitalaria. Las cefalosporinas orales son antibióticos de primera elección para infecciones del sistema respiratorio. Las cefalosporinas orales son frecuentemente utilizadas en el tratamiento de otitis media aguda.

Cuarta Generación

• Cefpirome
• Cefepime: Con actividad contra Gram + y Gram -, en especial bacterias productoras de betalactamasas.

Como todos los antibióticos betalactámicos, las cefalosporinas impiden la síntesis de la pared celular bacteriana a través de la inactivación de una o varias proteínas que ligan penicilina (PBP).

Usos Clínicos: Los antibióticos de cuarta generación son de gran utilidad para el manejo de síndromes infecciosos graves.

Macrólidos

• Azitromicina
• Claritromicina
• Eritromicina (Mycoplasma, Legionella, Helicobacter)

Útiles en infecciones del tracto respiratorio bajo como bronquitis y neumonía por germen sensible, exacerbación de las EPOC, laringitis y amigdalitis causadas por Streptococcus pyogenes.

Efectos Adversos: Gastrointestinales y alergias.

Quinolonas

• Ciprofloxacino
• Levofloxacino

Útiles en infecciones urinarias incluidas las producidas por bacterias resistentes a betalactámicos, aminoglucósidos. Muy eficaz en infecciones intestinales. Útil en infecciones oftálmicas: blefaritis, conjuntivitis bacterianas.

Precauciones: No administrar en menores ni embarazadas, riesgo de alterar la función renal.

Lincosaminas

• Clindamicina
• Lincomicina

Importante en su actividad en anaerobios como especie Bacteroides: Bacteroides fragilis, Fusobacterium, Peptococcus. Muy útiles en cirugías colorrectales y urológicas, infecciones intraabdominales y ginecológicas.

RAM: Enterocolitis pseudomembranosa.

Carbapenémicos

• Imipenem
• Meropenem

Imipenem + Cilastatina: Los antibióticos carbapenémicos como imipenem y meropenem conocidos también como tienamicinas son antibióticos betalactámicos bicíclicos que comparten un núcleo carbapenem. La asociación de cilastatina, un inhibidor de la dehidropeptidasa renal, con imipenem, dio como resultado una combinación que se encuentra en uso clínico en la actualidad. Los dos antibióticos actúan contra Gram +, Gram -, incluyendo Pseudomonas aeruginosa, y anaerobios.

Mecanismo de Acción

La unión de carbapenémicos a las PBP causa inhibición del crecimiento bacteriano, inhibición de la división celular, pérdida de la biosíntesis de mucopéptidos de pared celular causando lisis celular.

Monobactámicos

• Aztreonam

Actividad Antimicrobiana

Es el único miembro de esta clase de antibióticos betalactámicos. La actividad de aztreonam es exclusiva contra bacterias Gram -, incluyendo Pseudomonas aeruginosa.

Teicoplanina

Es el segundo antibiótico con glicopéptido introducido después de la vancomicina con la cual comparte estructura. La actividad de la teicoplanina se limita a las bacterias Gram +, como la vancomicina.

Mecanismo de Acción

Inhibe la síntesis de la pared celular impidiendo la polimerización del peptidoglicano. Usos solo en infecciones causadas por Gram +.