COX-1 y COX-2

Mecanismo de acción de los AINEs: Inhibición de la enzima ciclooxigenasa (COX). Como consecuencia, se inhibe la formación de prostaglandinas a partir del ácido araquidónico membranario de distintos tipos celulares.

Se busca inhibir la inflamación mediante la síntesis de sustancias que inhiban de manera selectiva la COX-2. De esta forma, podrían evitarse efectos asociados a la inhibición de la COX-1, que no participan en el espectro terapéutico y sí en las reacciones indeseables.

COX-1

Regula funciones como la protección gastrointestinal, homeostasis vascular, hemodinámica renal y función plaquetaria.

Bloqueo: En el tracto gastrointestinal, la inhibición de la COX-1 causa la inhibición de la protección de su mucosa y el aumento de la secreción ácida, pudiendo llevar a la erosión, ulceración, perforación y hemorragia.

COX-2

Aparece rápidamente tras la exposición de la célula a agentes como lipopolisacáridos o citocinas proinflamatorias.

Bloqueo: Puede inducir a la reducción relativa de la producción endotelial de prostaciclina, mientras que la producción plaquetaria de TXA2 no es alterada.

Clasificación de Inhibidores de la COX

• Inhibidores no selectivos (COX-1 y COX-2): Aspirina, Naproxeno, Ibuprofeno, Diclofenaco, Meloxicam.
• Inhibidores selectivos (COX-2): Celecoxib, Valdecoxib, Rofecoxib, Etoricoxib, Lumeracoxib.

Esteroides

Los corticoesteroides son hormonas naturales (hidrocortisona o cortisol, aldosterona y andrógenos) sintetizadas en las glándulas suprarrenales que participan en el metabolismo de los carbohidratos, grasas y proteínas. También actúan sobre el medio hidrosalino, el sistema inmunitario y los mediadores celulares responsables de los procesos inflamatorios. La regulación de estas sustancias se lleva a cabo mediante el eje hipotálamo-hipofisario gracias a la acción de las hormonas adenocorticotropas y liberadora de corticotrofina.

Clasificación de Esteroides

• Glucocorticoides: (Hidrocortisona o cortisol y cortisona)
• Mineralcorticoides: (Aldosterona y desoxicorticosterona)
• Andrógenos: (Deshidroepiandrosterona, androstenodiona y testosterona)

Los glucocorticoides estimulan la transcripción de RNA mensajero en el núcleo de algunas células para la síntesis de enzimas que disminuyen la inflamación. A su vez, inhiben la proliferación y las funciones de células inmunes.

Antihistamínicos

Un antihistamínico es un medicamento que sirve para reducir o eliminar los efectos de las alergias, al actuar bloqueando los receptores de la histamina.

Clasificación de Antihistamínicos

• H1: Vías respiratorias altas, piel y tejido blando (mucosas y conjuntiva).
  • 1ª generación: Clorfenamina (somnolencia, disminución del apetito).
  • 2ª generación: Astemizol (arritmias).
  • 3ª generación: Loratadina (sensación de vacío en el estómago).
  • 4ª generación: Fexofenadina (alegría).
• H2: (No especificado en el texto original, se podría ampliar si se desea).

Infección, Antisépticos y Antibióticos

Infección: Proceso por el cual ingresan gérmenes a una parte susceptible del cuerpo y se multiplican, provocando una enfermedad.

Antiséptico: Desinfectante que, cuando se aplica sobre superficies del cuerpo o en tejidos expuestos, destruye o inhibe el crecimiento de microorganismos en tejidos vivos, sin causar efectos lesivos.

Bacteriostático: Acción de ciertas sustancias que detienen la división bacteriana, produciendo el envejecimiento de la bacteria y su muerte si la dosis es suficiente.

Bactericida: Destruye las bacterias.

Aminoglucósidos

Se utilizan para el tratamiento de infecciones por bacterias gramnegativas aerobias.

Efectos adversos: Ototoxicidad, nefrotoxicidad, bloqueo neuromuscular, reacciones de hipersensibilidad.

Frecuentes: Amikacina, Gentamicina, Tobramicina, Estreptomicina, Neomicina, Paromomicina, Netilmicina, Kanamicina.

Quinolonas

Sustancias de origen sintético que interrumpen la síntesis de ácidos nucleicos bacterianos durante el proceso de multiplicación de las bacterias, mediante la inhibición de la ADN girasa bacteriana.

Mecanismo de acción: Atraviesan la pared celular a través de porinas. Inhiben a la enzima ADN girasa, encargada de evitar el enrollamiento excesivo de las dos bandas de ADN cuando se separan antes de su replicación y transcripción.

Contraindicaciones:

• Embarazadas, lactantes, niños y adolescentes en fase de crecimiento.
• Pacientes con bradicardia, insuficiencia cardíaca (IC), arritmias, epilépticos.
• No se recomienda utilizarlos con antiarrítmicos.
• Evitar exposición excesiva al sol.

Efectos adversos: Cefalea, alteraciones visuales, mareo, insomnio y tendinitis.

Efectos secundarios gastrointestinales: Náuseas, vómito, anorexia, diarrea, leucopenia y anemia.

Clasificación de Quinolonas

• 1ª generación: Ácido Nalidíxico, Ácido Oxolínico, Ácido Pipemídico, Ácido Piromídico, Cinoxacina, Rosoxacina.
• 2ª generación: Norfloxacino, Ciprofloxacino, Enoxacina, Pefloxacina, Ofloxacina.
• 3ª generación: Levofloxacino.
• 4ª generación: Lomefloxacina, Esparfloxacina, Fleroxacina, Trovafloxacino, Moxifloxacino.