Antiulcerosos. Pérdida de sustancia que puede pasar a submucosa y a capa muscular, afectando zonas del aparato digestivo donde existe hipersecreción ácida.

Regulación de la Secreción Ácida

Factores Agresivos y Protectores

Factores agresivos: Ácido, pepsina, AINEs, bilis, alcohol, Helicobacter pylori. Factores protectores: Bicarbonato, moco, prostaglandinas.

Estimulantes Fisiológicos de la Secreción Ácida

• Gastrina: Hormona liberada por células mucosas del antro gastroduodenal, secretada al sistema portal.
• Acetilcolina: Neurotransmisor liberado de las terminaciones nerviosas que inervan plexos mientéricos.
• Histamina: Hormona local liberada por mastocitos y células enterocromafines-like adyacentes.

Fármacos Antiulcerosos

Anti H2

Cimetidina – Ranitidina (dura + hrs) – Famotidina – Nizatidina (mayor absorción oral)

Bloquean de forma competitiva los receptores H2 de las células parietales, inhibiendo la secreción de ácido en condiciones basales y en respuesta a estímulos químicos y físicos. Disminuyen la actividad de pepsina, disminuyen pepsinógeno, disminuyen secreción de FI (no afecta absorción de vitamina B12).

Efectos Adversos

Son escasos, aumentan con dosis elevadas, tratamientos prolongados, modificaciones vías renales, desplazamiento de la dihidrotestosterona y aumento niveles séricos de prolactina (ginecomastia, galactorrea, impotencia, pérdida de libido – CIMETIDINA – RANITIDINA). Atraviesan BHE: confusión mental, agitación, convulsiones, diarrea, flatulencias, somnolencia, fatiga, dolor muscular, efecto rebote, tolerancia.

Indicaciones Terapéuticas

Úlcera gástrica – Úlcera duodenal – Úlcera por estrés en pacientes quirúrgicos – Síndrome de Zollinger-Ellison – Reflujo esofágico – Prevención de gastropatía por AINEs – Hernias de Hiato

Precauciones

Ajustar dosis en pacientes con insuficiencia renal. Suspensión del tratamiento de forma paulatina (efecto rebote o recaída). No administrar en el embarazo o lactancia. Puede haber hipersensibilidad cruzada. Ranitidina puede potenciar los efectos tóxicos de paracetamol.

Prostaglandinas

Misoprostol

Inhibidores de la Bomba de Protones (IBP)

Omeprazol – Lanzoprazol – Pantoprazol.

Son bases débiles que se activan por el pH ácido. Inhiben de forma selectiva e irreversible la bomba de protones, inhibiendo la secreción ácida basal e inducida. Omeprazol y lansoprazol poseen actividad anti-Helicobacter pylori.

Acciones Farmacológicas

Aceleran la cicatrización de úlceras duodenales: a 2 semanas: 50-70%, a 4 semanas: 95%. Bloqueo de la ATPasa- H+/K+. La capacidad inhibitoria es independiente del estímulo. Entre 10 a 100 veces más eficaces que los Anti H2.

Efectos Adversos

• Tratamientos Cortos: Son bien tolerados (Puede aparecer: Diarrea, náuseas, dolor abdominal, cólico, entumecimiento de las extremidades, vértigo, insomnio)
• Tratamientos Prolongados: Hiperplasia de la mucosa gástrica por la hipergastrinemia

Interacciones

• Inhibición del metabolismo: Fenitoína, Warfarina, Diazepam, Triazolam
• Al aumentar el pH pueden retrasar la absorción de: hierro, ketoconazol, tirosina, calcio, algunos antiretrovirales
• Aumento de absorción: digoxina, AAS, Claritromicina.

Precauciones

Antes de iniciar el tratamiento descartar proceso maligno. Vigilar enzimas hepáticas con LANSOPRAZOL (no emplear en Insuficiencia Hepática o renal). No administrar a niños durante periodos prolongados. Se recomienda no usar durante el primer semestre de gestación aunque no tienen efectos teratógenos. No se recomienda usar durante la lactancia.

Antiácidos

Hidróxido de Magnesio – Hidróxido de Aluminio – Bicarbonato Sódico – Almagato – Megaldrato.

Tratamiento Sintomático

Alivian los dolores gástricos secundarios a la hiperclorhidria. Objetivo: neutralizar el HCl en el estómago. Composición: una base más o menos débil (Na, Ca, Mg, Al) con un ácido más o menos débil (salicilatos, carbonatos). Para que ejerzan acción se requiere la presencia permanente del compuesto en el estómago, de ahí que el efecto de una dosis sea pasajero.

Tipos de Antiácidos

• Absorbibles: Bicarbonato de Sodio (alcalosis, hipernatremia) – Carbonato Cálcico (efecto rebote, estreñimiento, hipercalcemia, nefrolitiasis).
• No Absorbibles: Derivados del aluminio, derivados del magnesio.

Protectores de la Mucosa

Sales de bismuto – Prostaglandinas.

Sucralfato

Complejo de hidróxido de aluminio + sacarosa sulfatada. A pH ácido se polimeriza formando una pasta viscosa. Estimula la producción de PG. Estimula la secreción de moco y bicarbonato. Reduce la absorción de: Fluoroquinolonas, teofilina, tetraciclinas, digoxina, amitriptilina. Antiácidos: reducen su eficacia. Efecto indeseado: Estreñimiento (3-4%).

Misoprostol

Análogo estable de PGE1. Inhibe la secreción ácida basal e inducida. Aumenta la secreción de moco y bicarbonato. Efectos indeseados: Diarrea y calambres abdominales, contracciones uterinas.