Polvos

Definición

Sustancias sólidas de tamaño de partícula muy fino. Estos materiales pulverulentos pueden estar formados por un componente o varios.

Inconvenientes

El sabor desagradable, la capacidad de absorber humedad del ambiente al no ir correctamente protegidos, o la dificultad para mantener la homogeneidad de la mezcla.

Importancia

Los sólidos pulverulentos tienen gran importancia como productos intermediarios para el proceso de elaboración de otras formas farmacéuticas, como cápsulas, comprimidos y pomadas.

Clasificación

Según su composición:

• Simples: Contienen un solo componente.
• Compuestos: Contienen dos o más componentes.

Según el tamaño de partícula:

Se utilizan una serie de tamices que vienen caracterizados con un número:

• Grueso
• Moderadamente fino
• Fino
• Muy fino

Según su uso y vía de administración:

• Polvos para uso oral: Preparaciones constituidas por partículas sólidas libres, secas y más o menos finas. Contienen uno o más principios activos, con adición o no de excipientes. Se presentan en unidosis y multidosis.
• Polvos para uso tópico: Preparaciones constituidas por partículas sólidas libres, secas y más o menos finas. Contienen uno o más principios activos, con adición o no de excipientes. Cuando los polvos se destinen específicamente a la aplicación sobre heridas abiertas amplias o sobre una piel gravemente dañada, deberán ser estériles.

Granulación

Definición

Es el procedimiento que consiste en transformar sustancias pulverulentas en agregados sólidos constituidos por partículas de mayor tamaño (gránulos).

Ventajas

El granulado puede ser una forma farmacéutica por sí misma o un producto intermedio para elaborar otras formas farmacéuticas, como cápsulas o comprimidos. La principal finalidad en la industria es conseguir mezclas homogéneas con uniformidad del contenido y aumentar la fluidez del granulado.

Tipos de Granulados

• Granulados efervescentes: Son granulados no recubiertos que contienen sustancias ácidas, carbonatos y bicarbonatos que reaccionan rápidamente liberando CO₂ en presencia de agua.
• Granulados recubiertos: Preparaciones multidosis constituidas por gránulos recubiertos por una o más capas elaboradas a partir de mezclas de diversos excipientes.
• Granulados gastro-resistentes: Resisten la acción del jugo gástrico y liberan el o los principios activos en el líquido intestinal. Van recubiertos.
• Granulados de liberación modificada: Pueden estar recubiertos o no, y se preparan con excipientes y procedimientos especiales con el fin de modificar la velocidad o el lugar de liberación del o de los principios activos.

Excipientes utilizados en la granulación

Dependerá de la compatibilidad con los principios activos y de los procesos farmacotécnicos.

Según su función y utilidad, los excipientes se clasifican en:

• Diluyentes: Su misión es aumentar el volumen de la masa a granular. Pueden ser solubles en agua (hidrosolubles) o no. Si el principio activo está en dosis muy bajas, el diluyente ocupa el 90% del granulado.
• Aglutinantes: Se utilizan para unir y aglomerar las partículas pulverulentas y formar gránulos de mayor tamaño. Se pueden usar en seco, con los demás componentes de la mezcla pulverulenta y granulación por vía húmeda; o se añadirá posteriormente el líquido humectante. El más utilizado en granulación en seco es la celulosa microcristalina. En disolución con el líquido humectante, se usa solo para granulación por vía húmeda.
• Líquido humectante: Es el disolvente que se emplea en granulación por vía húmeda y que lleva disuelto el aglutinante. Tiene que ser inocuo y volátil para que se elimine en la fase de secado, y que disuelva el aglutinante pero no a los demás componentes de la mezcla. El más utilizado es el agua por ser inocua y no inflamable, pero si las sustancias son inestables en agua, susceptibles de hidrólisis o termolábiles, se utilizan disolventes orgánicos (etanol, isopropanol).
• Disgregante: Es el excipiente que va a favorecer la ruptura de los gránulos porque, al entrar en contacto con líquidos, el disgregante capta el líquido hacia el interior del gránulo haciendo que este se hinche y se rompa, liberando de este modo los principios activos (una acción contraria al aglutinante). Ejemplos: almidón, almidón modificado.
• Lubricante: Es una sustancia que permite aumentar la fluidez y el deslizamiento del granulado, favoreciendo el llenado de cápsulas o del producto en la máquina de comprimir.

Inconvenientes de los polvos

• El sabor desagradable de ciertos componentes o principios activos.
• La inestabilidad, porque pueden ser higroscópicos y absorber humedad del ambiente si no van protegidos.
• La dificultad de mantener la homogeneidad de la mezcla en el caso de que sean polvos compuestos, presenten distinto tamaño de partícula y sufran segregación.

Ventajas de los granulados

• Conseguir mezclas homogéneas con uniformidad de contenido.
• Aumentar la fluidez del granulado como producto intermedio para facilitar la preparación posterior y el llenado de otras formas farmacéuticas.

Inconvenientes de los granulados

• Se requiere un proceso laborioso de elaboración de gránulos.
• Hay que utilizar varios tipos de excipientes con distintas finalidades, lo que implica un mayor gasto económico.

Errores al preparar papelillos a visu y control de peso

• Errores al realizar los cálculos del peso total y al repartir a visu.
• Pesar mal por no tener la balanza estabilizada.
• No diluir uniformemente el polvo o granulado si se reparte a ojo.
• No tarar el soporte.
• Que el tamaño del papelillo no sea acorde con el producto.
• Cerrar mal los papelillos.

Errores frente al granulado

• Realizar mal los cálculos.
• Pesar mal, tanto por no tarar o no dejar la balanza a cero.
• Preparar mal la solución aglutinante para granulación por vía húmeda.
• Añadir exceso de aglutinante y no tener la consistencia adecuada.
• Secar por exceso.
• Utilizar distintos tamices al granular y al tamizar.

Cápsulas

Definición

Son formas farmacéuticas sólidas formadas por una cubierta de naturaleza, forma y capacidad variables, que contienen sustancias medicamentosas sólidas, líquidas o semisólidas.

Tipos de cápsulas según la naturaleza de su cubierta

• Cápsulas amiláceas (obleas o sellos): Su cubierta está formada por almidón. Están en desuso.
• Cápsulas gelatinosas: Su cubierta está formada por gelatina y glicerol. Pueden contener uno o más principios activos, con o sin excipientes como diluyentes, disgregantes, disolventes o lubrificantes. El contenido no deteriora la cubierta, pero esta sí se disgrega por los jugos digestivos o intestinales. Se administran por vía oral y su finalidad es enmascarar sabores y olores desagradables de algunas sustancias.
  • Cápsulas de gelatina blanda: Con cubierta blanda, son de una pieza y están formadas por agua, gelatina y glicerina o sorbitol al 70% (perlas). Resultan caras para formas farmacéuticas.
  • Cápsulas de gelatina dura o rígidas: Constan de dos partes llamadas involucros. Tienen forma cilíndrica, son semiesféricas en un extremo y abiertas por el otro, y sus dos partes encajan una sobre otra. Una es la cabeza o tapa, que tiene un diámetro mayor y menor longitud que la otra parte, llamada caja o cuerpo. La caja se ajusta a la tapa quedando sellada y cerrada.
  • Cápsulas gastrorresistentes: Llevan una cubierta entérica que resiste el ataque del jugo gástrico y libera el principio activo en el intestino.
  • Cápsulas de cesión modificada: Son duras o blandas cuyo contenido o cubierta están recubiertos de excipientes especiales que modifican la velocidad o el lugar de liberación del principio activo.

Excipientes en el llenado de cápsulas gelatinosas duras

Deben ser inertes y no reaccionar con otros componentes de la formulación. Deben poseer una buena capacidad de deslizamiento.

• Diluyentes: Sirven para aumentar el volumen de la forma farmacéutica y llenar el cuerpo de la cápsula. Ejemplos: almidón, sacarosa, lactosa.
• Lubrificantes: Excipientes que se añaden a los componentes al final y tienen como finalidad facilitar la operación de llenado de la cápsula, haciendo que el polvo se deslice fácilmente y no quede adherido ni al capsulador ni a la cápsula (acción estática), ni queden espacios vacíos en el interior de la cápsula. Ejemplos: estearato de magnesio, talco, almidón, óxido de aluminio y óxido de zinc.
• Adsorbentes y absorbentes: Se emplean cuando es necesario eliminar la humedad en productos higroscópicos. Ejemplos: almidón, caolín, carbonato magnésico.

Ventajas de las cápsulas duras

• Sencilla elaboración.
• Protegen el principio activo.
• No necesitan gran número de excipientes para su llenado, por lo que es fácil el control de materias primas.
• Buena tolerancia de principios activos.
• Enmascaran sabores y olores desagradables.
• Buena disponibilidad: liberan rápidamente su contenido en el estómago o se puede modificar el lugar de liberación.
• En pediatría se puede abrir si se quiere mezclar con líquidos.
• Cierre perfecto, evitando pérdidas.

Inconvenientes de las cápsulas

• Exigen un almacenamiento y conservación cuidadosos, ya que son sensibles a la temperatura y la humedad.
• Limitación de uso en aquellos principios activos que reaccionen o ataquen la gelatina.
• Los involucros (vehículo) pueden producir intolerancia por los colorantes.
• Mayor coste que los comprimidos.

Errores en el llenado de cápsulas

• Confusión al realizar los cálculos del peso total del principio activo o cantidad de excipientes.
• Pesar mal.
• No seguir de forma ordenada y correcta los pasos con el capsulador.
• No distribuir correctamente el polvo o granulado.
• No realizar bien el golpe de boticario.

Sistemas Dispersos

Definición

Un sistema disperso está formado por dos o más fases, en el cual una fase está dispersa en la otra. La fase dispersa es la interna y la fase en la que se dispersa es la fase externa. Se encuentran en distinta proporción, siendo mayoritaria la fase externa.

Tipos de sistemas dispersos

• Sistemas dispersos homogéneos: El tamaño de la partícula de la fase interna es menor a 0,001 µm. Son sistemas monofásicos.
• Sistemas dispersos heterogéneos: El tamaño de la partícula de la fase interna puede estar entre 0,001 µm y 0,1 µm. Son los coloidales.

Disoluciones (Sistemas dispersos homogéneos)

Una disolución es un sistema disperso homogéneo formado por una fase interna (soluto) y una fase externa (disolvente).

• Disoluciones completas: Las que no dejan residuo.
• Disoluciones extractivas: Las que queda residuo o marco. Se utilizan para extraer principios activos de compuestos animales o vegetales.

Componentes de las disoluciones

• Sólido-sólido: Mezclas homogéneas.
• Líquido-líquido: En farmacia, mezclas hidroalcohólicas.
• Sólido-líquido: Las más utilizadas.

Tipos de disolventes

• Disolventes polares acuosos: Agua potable, agua para inyectables.
• Disolventes polares no acuosos (hidromiscíbles): Alcoholes etílicos, polialcoholes o polioles (glicerol, glicerina, sorbitol, propilenglicol), éteres de alcohol (polietilenglicoles).
• Disolventes apolares: Aceites vegetales (aceites de almendras dulces, girasol), aceites minerales.

Disolventes polares

• Agua potable
• Agua purificada: Desmineralizada por varios procedimientos: destilación, resinas de intercambio iónico, ósmosis inversa.
• Agua para inyectables: API

Disolventes polares no acuosos

• Alcohol etílico o etanol: Se utiliza el etanol, que es inflamable, móvil, de olor característico, transparente y volátil. De él se pueden obtener distintos grados de alcohol mezclándolo con agua.
• Alcohol isopropílico: Uso tópico en linimentos y lociones.