Farmacología

Ciencia que estudia los procesos y modificaciones que sufren los fármacos desde su administración hasta su eliminación, así como los efectos que ocasionan en el organismo.

3 disciplinas:

Farmacocinética

Estudio de los procesos que sufre el fármaco desde que es administrado hasta su eliminación del organismo.

Farmacodinamia

Estudia el efecto de los fármacos sobre el organismo (la respuesta del cuerpo tras la absorción del medicamento).

Biofarmacia

Estudia la influencia de la forma farmacéutica y la dosificación de un medicamento.

Fármaco o p.a

Sustancia responsable de un fármaco.

Medicamento

Formado por p.a y excipientes.

Proceso LADMER

Conjunto de procesos y modificaciones que sufren los fármacos en el organismo desde su administración hasta su excreción.

5 fases cuyas iniciales dan nombre al proceso:

Liberación, Adsorción, Distribución, Metabolismo, Excreción

La superación de todas estas fases da lugar a una respuesta farmacológica que compone la última inicial del acrónimo.

Liberación

Proceso mediante el cual un p.a presente en una forma farmacéutica llega a estar disponible para su absorción.

La manera en que se produce la liberación depende de la forma farmacéutica y de la vía de administración.

3 fases:

Disgregación

En el caso de las formas farmacéuticas sólidas.

Consiste en la disgregación de la forma farmacéutica en partículas más pequeñas.

Disolución

Las partículas resultantes de la disgregación de una forma sólida o las formas que no necesitaban ser disgregadas pasan por un proceso de disolución en el cual el p.a se disuelve en los fluidos corporales.

Difusión

El p.a disuelto se difunde a continuación por el fluido corporal hasta alcanzar la zona en que se producirá la absorción.

Las f.f están estudiadas para conseguir que se libere el mayor porcentaje posible del fármaco que contienen mediante el proceso que corresponda según su vía de administración.

Absorción

Proceso por el cual el p.a disuelto pasa a la circulación sanguínea.

Mecanismos de absorción

Difusión pasiva

Cuando un p.a se encuentra en una concentración más alta en el fluido corporal que en la sangre tiende a cruzar las membranas celulares para igualar la concentración a ambos lados.

Es un proceso lento pero que no requiere energía y que se mantiene hasta que las concentraciones se igualan (de más cantidad a menos).

Difusión a través de poros

El p.a cruza las membranas a través de poros que comunican ambos lados.

Transporte por moléculas transportadoras

El p.a se une a moléculas del organismo llamadas transportadoras cuya función es ayudar a alguna molécula fisiológica a atravesar las membranas.

Este proceso solo se puede producir si el p.a es muy parecido a la molécula fisiológica.

Transporte por formación de vesículas

Proceso en el cual la membrana celular rodea a la molécula y forma una vesícula que la contiene; posteriormente la vesícula atraviesa la membrana y en el otro extremo libera la molécula.

Los p.a utilizan en función de sus propiedades fisicoquímicas:

• Tamaño
• Carga eléctrica
• Similitud con moléculas fisiológicas

Alteraciones en la absorción

2 factores que pueden dificultar:

• Una concentración anormal de alguna molécula fisiológica que dificulte o impida la absorción por distintas causas: modificación del pH, competencia para unirse a un transportador, gradientes de concentración alterados.
• La presencia de alguna sustancia externa (medicamento o alimento) que compita con el p.a o que reaccione con él modificándolo e impidiendo su absorción.

Distribución

Es el transporte del p.a por la sangre hasta el lugar en que debe ejercer su acción.

Las proteínas plasmáticas

Una fracción del p.a se une a proteínas plasmáticas y queda retenido en la sangre sin poder llegar a su destino y sin poder ejercer su acción farmacológica.

Alteraciones en la distribución

La concentración de proteínas plasmáticas puede sufrir modificaciones debido a causas fisiológicas o patológicas.

Pueden ser:

• Disminución de proteínas plasmáticas: al haber menos proteínas habrá menos p.a que quede retenido en la sangre y llegará un % mayor hasta su diana, lo que puede resultar peligroso (si tiene pocas proteínas el fármaco es libre).
• Incremento de proteínas plasmáticas: quedará más p.a retenido en la sangre, la cantidad que llegará a la diana será menor a la prevista y no se conseguirá el efecto deseado (muchas proteínas plasmáticas tendremos poco efecto farmacológico ineficaz).

Fisiológicos

• Bebés ↓ Proteínas plasmáticas
• Ancianos ↑↓ Proteínas plasmáticas
• Embarazo ↓ Proteínas plasmáticas

Patológicas

• ↓ Insuf. Hepática y renal
• Pancreatitis
• Tabaquismo
• Neoplasias
• Malnutrición
• Celiacos
• Enfermedades psíquicas
• Quemaduras o Hipotiroidismo

Metabolismo

Conjunto de reacciones bioquímicas que sufre el fármaco o p.a que producen modificaciones en su estructura química.

Tipos de reacciones metabólicas

Fase I

El organismo trata de inactivar el p.a ya que es una molécula extraña.

Se producen reacciones de oxidación, reducción o hidrólisis.

Fase II

Facilitar la excreción de los metabolitos resultantes de la fase I.

Una molécula fisiológica se une al metabolito dando una molécula de mayor tamaño que se excreta más fácilmente.

Esta unión casi siempre inactiva el metabolito.

Excreción

Proceso por el que se expulsan del organismo todos los restos del fármaco que se ha administrado.

• Renal: a través de la orina.
• Biliar: a través de la bilis.
• Salival: por la saliva.
• Pulmonar: a través de los pulmones con el aire espirado se excretan algunos fármacos que son sustancias volátiles como los anestésicos gaseosos.
• Láctea o mamaria: los fármacos pueden pasar de la sangre a la leche materna.

Respuesta farmacológica

Efecto que la administración de un fármaco produce en el organismo.

Intensidad de la respuesta farmacológica

El grado en que la respuesta esperada se produce.

BD es el % de la dosis administrada que alcanza su diana terapéutica.

Velocidad de respuesta farmacológica

El tiempo que tarda en producirse la respuesta farmacológica desde el momento en que administramos el medicamento.

Vía oral

El fármaco se ingiere y pasa al sistema digestivo donde es absorbido hacia la circulación para conseguir una acción sistémica (sangre).

Respuesta y BD baja.

Vía inhalatoria

Tiene lugar a través de la nariz o la boca para que un medicamento en forma de aerosol llegue a las vías respiratorias.

Buena biodisponibilidad y tiene 2 finalidades:

Acción local

Para conseguir una acción local (procesos patológicos pulmonares se consigue una respuesta rápida y una disminución de los efectos adversos ya que se evita la circulación del fármaco por el organismo).

Broncodilatador Ventolin.

Acción sistémica

Conseguir una respuesta farmacológica rápida.

La zona pulmonar está muy vascularizada por eso el fármaco puede llegar a la circulación de forma casi inmediata (afecciones cardiacas, anestesias generales).

Mediante nebulizadores o inhaladores.

Vía parenteral

Se realiza atravesando la piel y depositando el medicamento en la sangre o en los tejidos adyacentes.

Mucha biodisponibilidad y una velocidad de respuesta muy alta.

Precauciones

• Estériles y dispositivos para administrarlos.
• Verificar muy bien la dosis y medicamento.

Vía tópica

Se aplica sobre piel o sobre las mucosas por lo general para conseguir un efecto local.

Vía tópica de acción local

La administración en la piel o en las mucosas resulta muy cómoda y no suele ocasionar reacciones adversas pero puede dar irritación o alergias.

Vía cutánea o dérmica

Sobre la piel.

Vía oftálmica

Saco conjuntival.

Vía ótica

Conducto auditivo.

Vía nasal

Fosas nasales.

Vía bucal

Boca sin que el medicamento se inhale ni se degluta.