Sistemas Transdérmicos: Una Visión Detallada

Introducción: A lo largo de 1999, se produjo un notable incremento mundial en la administración transdérmica de productos farmacéuticos. Esto se explica por tres razones principales:

1. La piel es el órgano de más fácil acceso del cuerpo humano.
2. La administración de principios activos a través de la piel evita el metabolismo hepático y sus riesgos.
3. La administración a través de la piel asegura el mantenimiento de niveles terapéuticos.

Sistemas Terapéuticos Transdérmicos (STT) o Parches Transdérmicos

Definición

Los STT forman parte de los sistemas de liberación controlada, permitiendo el control posológico y la liberación constante, sostenida y controlada del fármaco durante un período determinado. El medicamento se introduce en el organismo por absorción transdérmica (a través de la piel) mediante la aplicación de parches. Se utiliza principalmente en medicamentos donde se desea un efecto mantenido en el tiempo, ya que los parches liberan el medicamento de forma regular y constante.

Ventajas

• Permiten obtener niveles plasmáticos y tisulares sostenidos, constantes y controlados.
• Evitan los efectos metabólicos presistémicos de primer paso por el hígado.
• Reducen la incidencia de efectos secundarios al disminuir las dosis utilizadas.
• Mejoran el cumplimiento terapéutico por parte del paciente.
• Posibilitan la utilización racional de fármacos de vida media corta o índice terapéutico estrecho.
• Permiten la supresión del tratamiento fácilmente, en los casos que sea necesario.

Desventajas

• Reacciones cutáneas de tipo alérgico por la composición química del adhesivo.
• Limitado uso y aplicación terapéutica.
• Cierto efecto metabólico presistémico, bien por sistemas enzimáticos no conocidos de la epidermis, o bien por la propia flora microbiana existente en ella.

Estructura de un STT

En términos generales, un STT, o parche cutáneo, está configurado por los siguientes elementos:

1. Cubierta protectora exterior impermeable.
2. Reservorio conteniendo el fármaco.
3. Membrana microporosa controladora de la liberación del principio activo (por su permeabilidad específica y selectiva).
4. Superficie o capa adhesiva, para la fijación del dispositivo a la piel.
5. Película protectora del sistema, a retirar en el momento de su aplicación al paciente.

Principio Farmacocinético

La velocidad de liberación del fármaco desde el dispositivo debe ser menor que la de la absorción a través de la piel, constituyendo un factor limitante en la entrada del medicamento en el organismo.

Tipos de Parches Transdérmicos

El objetivo primordial de este sistema transdérmico es controlar el porcentaje de suministro de principio activo (p.a.) al torrente sanguíneo, y en este objetivo, la piel juega un papel fundamental.

1. Sistema Controlado de Permeación con Membrana

Este sistema consiste en una capa posterior impermeable y una membrana polimérica porosa que contiene un reservorio con los principios activos. La cesión de los p.a. a la piel se realiza a través de la membrana y a una velocidad preestablecida. Una capa de polímero adhesivo asegura un buen contacto del parche con la piel.

2. Sistema de Dispersión Mediante Polímeros de Contacto

Se basa en que los p.a. vayan dispersos directamente en el adhesivo y el conjunto aplicado bajo un film impermeable. En este caso, estos van a difundirse a través del adhesivo para llegar a la piel, debiendo ser químicamente y físicamente compatibles.

3. Sistema de Difusión Controlada Vía Matriz

En este sistema, los principios activos están dispersos en un polímero hidrófilo o lipófilo y después situados bajo un disco de material impermeable y oclusivo. La capa de contacto recorre el perímetro del disco impermeable, al contrario del sistema anterior. La liberación de los principios activos es regulada por la matriz polimérica.

4. Sistema de Disolución Controlada Mediante Microdepósitos

En este sistema, los p.a. están suspendidos en una solución soluble en agua. A continuación, la suspensión es homogenizada en un polímero lipófilo (formando miles de esferas microscópicas). Luego es colocado en un disco que se aplica debajo de una lámina oclusiva y una lámina impermeable. A continuación se encuentra la capa de contacto, que permite mantener el dispositivo unido a la piel. La liberación de los principios activos está programada por las diferentes fases de su formulación: hidrófila, lipófila y polimérica.