Tipos de Anestesia y Fármacos Asociados

Anestesia Local

Bloquea la sensibilidad de una zona específica inhibiendo la conductancia nerviosa.

Anestesia Locorregional

Suprime la sensibilidad de una región o de uno o varios miembros. Puede ser:

• Troncular: afecta a un plexo o nervio periférico.
• Raquídea: incluye la epidural, intradural, caudal y combinada.

Anestesia General

Produce inconsciencia mediante la administración de fármacos por vía endovenosa, inhalatoria o ambas.

Fármacos Utilizados en Anestesia Local

Bloquean la entrada de Na+ y deprimen la propagación del impulso nervioso.

• Lidocaína clorhidrato 2% (20 mg/ml): ampolla de 5 y 10 ml.
• Lidocaína 1% (10 mg/ml): ampolla de 5 y 10 ml.
• Lidocaína 5% (50 mg/ml): ampolla de 5 y 10 ml.
• Bupivacaína: más potente que la lidocaína, con una duración de 160-180 minutos. Aumenta el umbral de excitación y disminuye la tasa de despolarización. UPP (unión a proteínas plasmáticas) 64% para la lidocaína.

El orden de acción de la anestesia es: Autonómica – Sensorial – Motora. La recuperación anestésica sigue el orden inverso.

Fármacos Utilizados en Anestesia Regional

Bloquea grupos de nervios o una parte de la médula espinal. La Chirocaína es uno de los fármacos más utilizados. Por ejemplo, para una operación de codo, se puede administrar anestesia a nivel axilar.

• Bupivacaína: para peridural, el efecto comienza a los 20-25 minutos; para subaracnoidea, el efecto es inmediato. Deriva de la mepivacaína y puede estar mezclada con racémica. Disponible en frasco ampolla al 0,25%, 0,5% y 0,75% con o sin epinefrina. UPP 95%.

Anestesia Raquídea/Espinal

Se administra lidocaína o bupivacaína hiperbárica o isobárica mediante una inyección debajo de L2. Se pierde la sensibilidad y se bloquea el dolor. Los efectos secundarios pueden incluir hipotensión, retención urinaria, cefalea y bradicardia.

• Bupivacaína: se utiliza al 0,5%, de 15 a 20 mg.
• Levobupivacaína (Chirocaína): analgésico y anestésico local que inhibe la transmisión del impulso nervioso sin pérdida de conciencia. Ampolla al 0,5% de 10 ml (5 mg/ml) y ampolla al 0,75% de 10 ml (7,5 mg/ml). Se puede combinar con fentanilo para analgesia.

Anestesia Peridural

No cruza la duramadre. Se utiliza comúnmente en partos. Afecta solo la sensibilidad, mientras que la función motora se mantiene. Se utiliza lidocaína y bupivacaína.

• Bupivacaína: se utiliza al 0,25% o 0,75%, de 37,5 a 225 mg.

Bupivacaína: inicia su acción a los 8-10 minutos. Dura 2-3 veces más que la mepivacaína o lidocaína. Su metabolismo es hepático y se elimina por orina. En anestesia regional, se utiliza 1-2 mg/kg. En epidural, 0,3 a 0,5 mg/kg. Para bloquear extremidades, se utilizan de 100 a 200 mg/dosis.

Fármacos Utilizados en Anestesia General

TIVA (Anestesia Total Intravenosa)

• Fentanilo: ampolla de 0,5 mg/10 ml y 100 mg/2 ml. Produce sedación. Comienza a actuar a los 30 segundos y dura hasta 60 minutos. Sus efectos adversos incluyen depresión respiratoria, náuseas, vómitos, bradicardia e hipotensión.
• Propofol/Diprivan: ampolla al 1% de 20 ml (10 mg/ml). Induce y mantiene la sedación, especialmente en pacientes críticos. Contraindicado en pancreatitis, hipotensión endocraneal y enfermedades cardíacas. Provoca disminución de la frecuencia cardíaca y del volumen sistólico.
• Etomidato: hipnótico de acción corta, anestésico y amnésico. Ampolla de 20 mg/10 ml (2 mg/ml). Se usa para inducción y mantenimiento. Potencia el GABA. Se elimina en 4 a 5 horas. Efectos adversos: hipotensión, arritmia, tromboflebitis, náuseas, apnea, vómitos y activa focos epilépticos.
• Tracrium/Atracurio: ampolla de 25 mg/2,5 ml (10 mg/ml). Relajante muscular de elección en pacientes con insuficiencia hepática. Pertenece al grupo de las bencilisoquinolinas.
• Esmeron/Rocuronio: ampolla de 50 mg/5 ml (10 mg/ml). Coadyuvante de la anestesia general. Facilita la intubación y relaja la musculatura esquelética. Efectos adversos: reacción anafiláctica (libera histamina), broncoespasmo, hipotensión y taquicardia.
• Pavulon/Pancuronio: ampolla de 4 mg/2 ml. Facilita la intubación. No usar en pacientes con taquicardia, falla renal o coronarios. Aumenta la frecuencia cardíaca, la presión arterial y el gasto cardíaco. No libera histamina. Provoca miosis y caída de la presión intraocular.
• Norcuron/Vecuronio: ampolla de 4 mg o vial de 10 mg. Inductor anestésico. No usar en insuficiencia hepática. Efectos adversos: broncoespasmo, hipotensión y taquicardia.

Gases Anestésicos

Inducen y mantienen la anestesia y relajan la musculatura.

• Halotano: sensible a la luz. Más frecuente en niños. Se acumula en tejidos. Hepatotóxico.
• Sevoflurano: actúa en la médula espinal y en el cerebro en el ciclo de somnolencia. Se utiliza en pacientes ambulatorios. No irrita las vías aéreas. Induce rápidamente la anestesia cuando se inhala en concentraciones de 2 a 4%. Efectos adversos: hipotensión, depresión respiratoria y relajación de la musculatura esquelética.
• Enflurano: metabolizado por CYP2E1 hepático. Utilizado para mantener la anestesia a 1,5% a 3%. Efectos adversos: hipotensión, bradicardia, aumento de CO2 en sangre, vasodilatación cerebral, convulsiones en EEG, relajación de la musculatura esquelética y lisa uterina, y oliguria.
• Desflurano: induce a 4-11%, anestesia en 2 a 4 minutos. Para mantenimiento, 2 a 6%. No usar en pacientes susceptibles a hipertermia maligna, disfunción hepática, ictericia o leucocitosis. Efectos adversos: hipo/hipertensión, depresión respiratoria, bronco/laringoespasmo, náuseas, vómitos, hepatitis, taquipnea y arritmias. Se elimina por vía pulmonar, hepática y renal. Las benzodiacepinas disminuyen su efecto. Su toxicidad aumenta con los barbitúricos, fenitoína y tetraciclinas.
• Isoflurano/Isorane: se administra por vaporización. Su inducción y recuperación son rápidas. No usar en disfunción hepática, ictericia, fiebre o leucocitosis. El 99% se elimina por pulmón. Efectos adversos: temblor, cefalea, alucinación, ansiedad, hipertermia maligna, taquicardia, hipotensión, vasodilatación coronaria, bradicardia, laringoespasmo y tos. Induce la anestesia en menos de 10 minutos en concentración del 3%.
• Neostigmina: se utiliza para revertir los efectos relajantes. Ampolla de 0,5 mg/ml. Revierte el bloqueo neuromuscular. Precaución en pacientes asmáticos, hipotensos y bradicárdicos. Efectos adversos: náuseas, vómitos, diarrea, sialorrea, diaforesis, taquicardia, parálisis respiratoria y paro cardiorrespiratorio.

Antidepresivos

Reguladores del Estado de Ánimo

• Dopamina: atención, motivación, placer.
• Noradrenalina: alerta, energía.
• Serotonina: obsesión, compulsión.
• Dopamina + Noradrenalina: interés.
• Dopamina + Noradrenalina + Serotonina: estado de ánimo.

Clasificación de los Fármacos Antidepresivos

• Antidepresivos Tricíclicos (ATC): altamente efectivos en la depresión. Inhiben la recaptación de serotonina y norepinefrina. Bloquean histaminérgicos y muscarínicos. Alta incidencia de efectos adversos.
• Inhibidores Selectivos de la Recaptación de Serotonina (ISRS): buena absorción gastrointestinal, metabolismo activo, niveles plasmáticos óptimos. Efectos adversos: sequedad, náuseas, vómitos, insomnio, etc.
• Inhibidores de la Recaptación de Noradrenalina y Serotonina (5-HT).
• Bloqueantes de los Receptores Presinápticos, Adrenérgicos y 5-HT.
• Inhibidores Selectivos de la Recaptación de Dopamina.

*La falta de neurotransmisores hace que los receptores aumenten y favorezca la depresión.

Acción Antidepresiva

Los antidepresivos tricíclicos inhiben la bomba de recaptación, permitiendo una mayor disponibilidad del neurotransmisor en la sinapsis.

Efectos Adversos

• En personas normales: somnolencia, visión borrosa, dificultad de concentración, hipotensión, etc.
• En personas deprimidas: elevación del humor después de 2-3 semanas, aumento de energía.

Tricíclicos

• Amitriptilina: comprimidos de 25 mg.
• Martimil: comprimidos de 10 mg.

Antidepresivos de Segunda Generación

Serotonina: estimula los receptores 5HT1A. Efectos secundarios: agitación, acatisia, ansiedad, ataques de pánico, insomnio, náuseas, diarrea, cefalea.

IMAOS (Inhibidores de la Monoaminooxidasa)

Inhiben la acción catalizadora de la MAO. Son tan efectivos como los cíclicos. La mayoría son irreversibles porque tienen una acción inhibitoria duradera sobre la MAO. Efectos adversos: en el sistema nervioso (psicosis tóxica, temblores, excitabilidad) y en el sistema gastrointestinal (hepatotoxicidad, irritación gástrica).

Ansiolíticos

Clasificación

Benzodiazepinas

Actúan sobre el GABA (clordiazepóxido, diazepam, alprazolam, midazolam). Son seguras, ya que la dosis letal es 1000 veces mayor a la terapéutica.

En dosis bajas actúan como ansiolíticos y tienen efecto sedante. En dosis altas tienen efecto hipnótico. También se usan como terapia antiepiléptica porque son anticonvulsivantes.

• Efectos esperados: ansiolítico, hipnosis, miorrelajación, inductor anestésico, anticonvulsivante.
• Efectos adversos: sedación, somnolencia, depresión respiratoria, hipotensión, descoordinación motora.

– Pueden afectar la función intelectual, generar dependencia y posible crisis convulsiva.

• Acción corta: midazolam, triazolam, loprazolam, oxazepam, temazepam. Vida media de eliminación sanguínea entre 2 y 5 horas.
• Acción intermedia: alprazolam, bromazepam, lorazepam, flunitrazepam. Vida media de eliminación entre 4 y 16 horas.
• Acción prolongada: diazepam, flurazepam, clobazepam, clorazepato, clonazepam. Vida media entre 5 y 31 horas.

Mecanismo de acción: potencian la actividad del GABA.

Fármacos Benzodiazepínicos Hipnóticos

Efecto en media hora.

• Zopiclona: tabletas de 7,5 mg. Dosis: 7,5-15 mg/noche. Efectos adversos: náuseas, vómitos, depresión, amnesia.
• Zolpidem: tabletas de 5-10 mg. Dosis: 5-10 mg/noche.
• Zaleplon: tabletas de 5-10 mg. Dosis: 5-10 mg/noche.

Hipnóticos no Benzodiazepínicos

• Ciclopirrolona: zopiclona, hipnótico de acción media. Comprimidos de 7,5 mg.
• Imidazopirina: zolpidem, acción corta. Comprimidos de 10 mg.

Antagonista de Benzodiazepinas

Flumazenil: ampolla de 0,5 mg/5 ml. Solo uso endovenoso. Se comienza con 0,2 mg. Dosis máxima: 0,5 mg. Es el primer antagonista de las benzodiazepinas.

Azapironas

Actúan sobre los receptores 5HTA1 (buspirona). Son ansiolíticos y antipsicóticos. Inicio rápido de acción. Vida media corta, de 1 a 3 horas. Efectos adversos: cefalea, mareo y náuseas.

Buspirona: absorción oral. Se une a proteínas plasmáticas. Eliminación por orina.

Mecanismo de acción: disminuye la actividad serotoninérgica. Antagonista de los receptores 5HTA1. Necesita más tiempo para actuar que las benzodiazepinas. No tiene efecto hipnótico, sedante, antiepiléptico ni miorrelajante.

Antidepresivos con Efecto Ansiolítico

Venlafaxina, escitalopram, duloxetina, paroxetina: favorecen la transmisión por serotonina, noradrenalina o dopamina.

Fármacos Antituberculosos (Anti TBC)

• Isoniacida: inhibe la síntesis de ácido micólico. Se inactiva con alimentos. Se elimina por orina. Profármaco que se activa por catalasa bacteriana. Efectos adversos: eleva las enzimas hepáticas, hepatitis, neuropatías periféricas, hepatotoxicidad. Comprimidos de 100/300 mg.
• Rifampicina: amplio espectro (clamidias, E. coli, muy activa contra S. aureus). Se une a la isoniacida. Se administra 1 hora antes o 2 horas después de las comidas (inactiva). Efectos adversos: gastrointestinales, dolores musculares/articulares, anemias hemolíticas. Cápsulas de 300 mg, jarabe de 20 mg/ml.
• Etambutol: bacteriostático. Inhibe la síntesis de ARN. Junto a la isoniacida, disminuyen los efectos tóxicos. Efectos adversos: pérdida aguda de la visión, ceguera para los colores rojo y verde (dosis mayores a 25 mg/kg/día). Comprimidos de 400 mg.
• Pirazinamida: bactericida. Ataca a los bacilos intracelulares. Para tratamientos cortos. Se utiliza en medio ácido. Se utiliza con isoniacida y rifampicina. Efectos adversos: fiebre, fotosensibilidad, hepatotoxicidad. Comprimidos de 250 mg.
• Estreptomicina: inhibe la síntesis de proteínas. Actúa en bacilos intracelulares. Se administra por vía intramuscular. Se utiliza por más de 6 meses. Efectos adversos: ototoxicidad, nefrotoxicidad. Frasco ampolla de 1 g.

Segunda Línea

• Cicloserina: cápsulas de 250 mg. Inhibe la síntesis de la pared celular. Efectos adversos: convulsiones, temblores, alteración visual.
• Etionamida: comprimidos de 250 mg. Derivado del ácido isonicotínico. Efectos adversos: alteraciones gastrointestinales, neurológicas, hepatotoxicidad.
• PAS (Ácido Paraaminosalicílico): bacteriostático débil para TBC. Comprimidos de 1 g. Derivado del ácido salicílico. Efectos adversos: gastrointestinales.

Fármacos Antirretrovirales

Nucleótidos Inhibidores de la Transcriptasa Inversa

Zidovudina (AZT), Zalcitabina (ddC), Didanosina (ddl), Estavudina (d4T), Lamivudina (3TC), Abacavir, Tenofovir, Emtricitabina.

Efectos no deseados: úlceras gástricas, hepatitis, pigmentación ungueal.

• Zalcitabina (ddC): UPP 4%. Los alimentos disminuyen su absorción. Se elimina por vía renal.
• Didanosina: se absorbe en un 33%. Dura 12 horas dentro del linfocito CD4. Se elimina en un 60% por vía renal. Efectos adversos: erupciones cutáneas, insuficiencia hepática, cefalea, pancreatitis, neuropatía periférica.
• Lamivudina: UPP 35%. Eliminación renal 80%. Biodisponibilidad 85%. Efectos adversos: neuropatía periférica, mixedema cutáneo (Virdual, Oralmuv).
• Abacavir: UPP 50%. Absorción 85%. Los alimentos no afectan su absorción. Se elimina por heces y orina. Efectos adversos: cefalea, náuseas, vómitos, fiebre, odinofagia, tos y astenia (Profelvir).
• Emtricitabina: rápida absorción. Biodisponibilidad 100%. UPP 4%. Eliminación por orina 86% y heces 14%.

Inhibidores de la Transcriptasa Inversa no Nucleótidos

Nevirapina, Delavirdina, Efavirenz.

• Efavirenz/Sustiva: no llega al cerebro. Biodisponibilidad oral 70%. UPP 99%. Eliminación por heces 16%.
• Nevirapina: tabletas de 100/200 mg. Biodisponibilidad 95%. UPP 60%. Eliminación renal. Atraviesa la placenta y se excreta por la leche materna. Efectos adversos: fiebre, flictena, úlceras en la boca, inflamación y enrojecimiento de los ojos, dolor muscular/articulaciones.

Inhibidores de Proteasas

Indinavir, Nelfinavir, Ritonavir, Saquinavir, Amprenavir, Atazanavir, Lopinavir, Tipranavir, Darunavir. Inhiben la maduración de los viriones.

• Saquinavir (“Invirase”): inhibe la proteasa viral. Baja toxicidad. Biodisponibilidad 4%. UPP 98%. Eliminación hepática 98%. Disminuye la concentración de rifampicina, fenitoína, fenobarbital y carbamazepina. Aumenta la concentración de ketoconazol, terfenadina y astemizol.
• Indinavir: efectivo en todas las etapas del VIH. Activo en linfocitos T, monocitos y células en reposo. Se elimina por heces y orina 20%. Efectos adversos: aumenta la bilirrubina y las transaminasas, altera el gusto. Disminuye la concentración de didanosina. Aumenta la concentración de ketoconazol.
• Ritonavir: buena absorción oral. UPP 90%. Los alimentos aumentan su concentración. Eliminación renal. Efectos adversos: aumentan los triglicéridos 200% y el colesterol 4%. Aumenta la concentración de claritromicina, desipramina, saquinavir y teofilina.
• Nelfinavir (“Nelvir”): los alimentos favorecen su biodisponibilidad. Efectos adversos: gastrointestinales. Metaboliza en el sistema citocromo P453.
• Amprenavir (“Agenerase”): buena absorción oral. UPP 90%. Efectos adversos: hiperglicemia, cefalea, parestesias, fatiga y exantema.
• Lopinavir: 10 veces más potente que el ritonavir. Efectos adversos: vómitos, gastrointestinales, aumento de triglicéridos y colesterol.

Inhibidores de Fusión y Entrada

• Enfurvitide/Maraviroc: biodisponibilidad 90%. UPP 92%. Efectos adversos: mayor presencia de neumonía, equimosis, dolor, síndrome de Guillain-Barré.

Antivirales

Gingivoestomatitis (HSV), varicela (VZV), herpes zóster (VZV), herpes labial (HSV1).

• Aciclovir: actividad antiviral contra herpes virus (tipo I y II). Actividad 100 veces superior a la vidarabina y 10 veces superior a la idoxuridina contra herpes simple tipo 1. Inhibe la replicación por inhibición de la síntesis de ADN. UPP 9-33%. El 70% se elimina por orina. Crema al 5%, comprimidos de 200 mg, jarabe de 400 mg/5 ml, frasco de 250 mg.
• Ganciclovir: se diferencia del aciclovir por la adición de un grupo hidroximetilo. Activo para todos los herpes virus, incluido el citomegalovirus. Inhibe la síntesis de ADN viral. Vía oral/parenteral. Atraviesa la barrera hematoencefálica. Concentración en líquido cefalorraquídeo 40%. Cruza la placenta. UPP 1-2%. Se elimina por orina. Su vida media aumenta a más de 30 horas en insuficiencia renal. Efectos adversos: supresión de la médula ósea, trombocitopenia 20%, neutropenia 40%, cefalea, psicosis, convulsiones y coma. Uso limitado solo en citomegalovirus.

Antibióticos Poliénicos

• Anfotericina B: uso tópico y sistémico. Se unen al ergosterol formando poros. Utilizado en infecciones superficiales (cutáneas o mucosas) y profundas. Vía intravenosa. Gran unión a proteínas plasmáticas. Alta toxicidad y eliminación lenta. Se excreta por vía renal. Tratamiento de larga duración. Efectos adversos: irritación local, alergia, fiebre, escalofríos, hipotensión, nefrotoxicidad, hipocalemia, tromboflebitis, náuseas, vómitos, anorexia, pérdida de peso. Administrar en suero glucosado al 5%, por vía venosa central, de 2 a 6 horas.
• Nistatina: infecciones superficiales (cutáneas o mucosas).

Derivados Azólicos

• Uso sistémico: ketoconazol, itraconazol, fluconazol.
• Uso tópico exclusivo: tioconazol, bifonazol, clotrimazol.
• Ketoconazol/Itraconazol: oral (pH ácido). Mal acceso a líquido cefalorraquídeo. Excreción renal por metabolitos. Vida media: ketoconazol 2-4 horas, itraconazol 20 horas.
• Fluconazol (“Diflucan”): oral, intravenoso. Buen acceso a líquido cefalorraquídeo. Excreción renal por producto. Vida media: 30 horas. Altera la membrana del hongo. Espectro antifúngico. Efectos adversos: irritación gastrointestinal, alteración dermatológica, alteración hepática.