Niclosamida
La niclosamida es un fármaco de segunda elección para el tratamiento de teniasis.
Química y Farmacocinética
Es un derivado de la salicilamida. Su absorción en el tubo digestivo es mínima. No se recupera el fármaco ni sus metabolitos en la sangre ni en la orina.
Acciones Antihelmínticas
Los vermes adultos son destruidos con rapidez por inhibición de la fosforilación oxidativa o estimulación de la actividad de ATPasa.
Aplicaciones Clínicas
- Dosis en adultos: 2 g en una sola dosis, por la mañana en ayunas. Masticar el comprimido y tragar con agua.
- Taenia saginata, Taenia solium, Diphyllobothrium latum: 2 g. La curación es del 85% para D. latum y del 95% para T. saginata y T. solium.
- Hymenolepis diminuta, Dipylidium caninum: tratamiento durante 7 días.
- Hymenolepis nana: se prefiere el prazicuantel. La niclosamida no es eficaz para la cisticercosis ni la hidatidosis.
- Fasciolopsis buski, Heterophyes heterophyes, Metagonimus yokogawai: cada tercer día hasta completar 3 dosis.
Toxicidad
Puede causar náuseas, vómito, diarrea y molestias abdominales. Se debe evitar el consumo de alcohol.
Oxamniquina
La oxamniquina es efectiva contra Schistosoma mansoni, pero no contra S. haematobium ni S. japonicum.
Farmacocinética
Es una tetrahidroquinolina semisintética. Se absorbe rápidamente por vía oral, y se recomienda tomar con alimentos. Tiene una vida media de 2.5 horas y se excreta en la orina (75% en 24 horas).
Acciones Antihelmínticas
Es activa en etapas maduras e inmaduras de S. mansoni, pero no es cercaricida. Provoca contracción y parálisis de los vermes, que se desprenden de las vénulas del mesenterio y se transportan al hígado. La mayoría muere, pero algunas hembras regresan al mesenterio, aunque ya no ponen huevecillos. La oxamniquina es eficaz en casos de resistencia al prazicuantel.
Aplicaciones Clínicas
Es útil en la hepatoesplenomegalia avanzada y en la fase aguda de la enfermedad de Katayama, donde desaparecen los síntomas agudos y se despeja la infestación. Las dosis más elevadas se utilizan en niños y en Occidente: 12-15 mg/kg una vez al día. En el norte y sur de África: 15 mg/kg dos veces al día. En Oriente y en países árabes: 15-20 mg/kg dos veces en un día. La tasa de curación es del 70 al 95%. En casos de esquistosomas mixtos, se puede combinar oxamniquina y metrifonato.
Toxicidad
Los efectos adversos suelen aparecer 3 horas después de la administración y duran varias horas. Se presentan en el 33% de los pacientes.
- Frecuentes: síntomas del sistema nervioso central (cefalea, mareos, somnolencia), náuseas, vómito, diarrea, cólico, prurito y urticaria.
- Infrecuentes: febrícula, pigmentación de la orina, proteinuria, hematuria y disminución de leucocitos.
- Raros: convulsiones.
Pamoato de Pirantel
El pamoato de pirantel es efectivo contra oxiuros, áscaris, Trichostrongylus orientalis y anquilostomas. No es eficaz contra la tricuriosis ni la estrongiloidosis.
Mecanismo de Acción
Actúa como un bloqueador neuromuscular, produciendo la liberación de acetilcolina e inhibición de la colinesterasa, lo que lleva a la parálisis y expulsión de los vermes.
Química y Farmacocinética
Es un derivado de la tetrahidropirimidina. No se absorbe bien en el tubo digestivo. Tiene actividad contra microorganismos luminales. La concentración plasmática máxima se alcanza en 1-3 horas. Más de la mitad de la dosis se recupera sin cambios en las heces.
Acciones Antihelmínticas
Actúa contra las formas maduras e inmaduras de los helmintos en el tubo digestivo, pero no es eficaz contra la etapa migratoria ni los huevecillos.
Aplicaciones Clínicas
- Dosis: 11 mg (base)/kg, vía oral, en dosis única, con o sin alimentos.
- Oxiuros: se repite la dosis en dos semanas. La tasa de curación es del 95%.
- Ascariasis: una única dosis. La tasa de curación es del 85 al 100%.
- Anquilostoma: una única dosis. En el caso de Necator americanus, se administra un ciclo de tres días, con una tasa de curación del 90%.
Toxicidad
Puede causar náuseas, vómito, diarrea, cólicos, mareos, somnolencia, cefalea, insomnio, exantema, fiebre y debilidad. También puede elevar los niveles de aminotransferasa.
Piperazina
La piperazina es una alternativa para el tratamiento de la ascariasis, con una tasa de curación del 90% cuando se toma durante dos días.
Farmacocinética
Se absorbe fácilmente, alcanzando la concentración máxima en 2-4 horas. Se excreta sin cambios en la orina en 2-6 horas, y se completa en 24 horas.
Mecanismo de Acción
Produce parálisis de los áscaris por bloqueo de la acetilcolina en la unión mioneural. Los vermes vivos son expulsados por el peristaltismo normal.
Dosis
- Ascariasis: 75 mg/kg por vía oral, una vez al día durante dos días.
- Infestación grave: se puede prolongar el tratamiento a 3-4 días o repetirse después de una semana.
Toxicidad
Puede causar náuseas, vómitos, diarrea, dolor abdominal, mareos y cefalea.
Prazicuantel
El prazicuantel es efectivo contra esquistosomas, trematodos, cestodos y cisticercosis. Se administra en una sola dosis oral.
Química y Farmacocinética
Es un derivado sintético de la isoquinolina-pirazina. Se absorbe rápidamente y tiene una biodisponibilidad del 80%. La concentración máxima se alcanza en 1-3 horas. En el líquido cefalorraquídeo (LCR), la concentración es del 14 al 20% de la concentración plasmática. El 80% se une a proteínas plasmáticas. La vida media es de 0.8 a 1.5 horas. Se excreta principalmente por vía renal (60-80%) y biliar (15-35%).
Acciones Antihelmínticas
Aumenta la permeabilidad de las membranas celulares de trematodos y cestodos al calcio, lo que produce parálisis, desalojamiento y muerte. Es efectivo contra vermes adultos y etapas inmaduras.
Aplicaciones Clínicas
Se debe tomar después de una comida y deglutirse sin masticar.
- Esquistosomiasis: 20 mg/kg en intervalos de 4-6 horas. La tasa de curación es del 75-95%.
- Clonorquiosis, Opistorquiosis, Paragonimiosis: 25 mg/kg tres veces al día durante dos días.
- Teniosis y Difilobotriosis: 5 a 10 mg/kg en una sola dosis. La tasa de curación es del 100% para T. saginata, T. solium y D. latum.
- Neurocisticercosis: se prefiere el albendazol. Prazicuantel: 100 mg/kg/día en tres dosis fraccionadas, seguido de 50 mg/kg/día durante 2-4 semanas.
- Hymenolepis nana: 25 mg/kg en una dosis. Se repite en una semana.
- Hidatidosis: destruye los protoescólex.
- Fasciolosis: 25 mg/kg tres veces al día durante 1 o 2 días.
Toxicidad
- Después de horas: cefaleas, mareos, somnolencia, laxitud, náuseas, vómitos, dolor abdominal, heces disminuidas de consistencia, prurito, urticaria, artralgias, mialgias y febrícula. También puede haber elevación de las enzimas hepáticas.
- Días después: febrícula, prurito y exantema.
Tiabendazol
El tiabendazol se utiliza para el tratamiento de la estrongiloidosis y la larva migratoria cutánea.
Química y Farmacocinética
Es un compuesto benzimidazólico. Se absorbe rápidamente, alcanzando la concentración máxima en 1-2 horas. La vida media es de 1.2 horas. Se metaboliza casi por completo en el hígado y el 90% se excreta en la orina en 48 horas. También se absorbe a través de la piel.
Acciones Antihelmínticas
Destruye los huevecillos de otros parásitos.
Aplicaciones Clínicas
Se administra a una dosis de 25 mg/kg dos veces al día, después de las comidas. Los comprimidos deben masticarse.
- Estrongiloides: dos días. La tasa de curación es del 93%.
Toxicidad
Puede causar mareos, anorexia, náuseas y vómitos. Menos frecuentemente, puede provocar dolor epigástrico, cólicos abdominales, diarrea, prurito, cefalea, somnolencia y síntomas neuropsiquiátricos.